A Phase 2, Multi-center, Multi-arm, Randomized, Placebo-controlled, Double-blind, Adaptive Platform Study to Evaluate the Safety, Tolerability, and Efficacy of Potential Pharmacotherapeutic Interventions in Active-Duty Service Members and Veterans With PTSD

This is a Phase 2 randomized, double-blinded, placebo-controlled study that will evaluate multiple potential pharmacotherapeutic interventions for PTSD utilizing an adaptive platform trial design.
Intervention B - Vilazodone will assess the safety and efficacy of vilzodone in participants with PTSD.
Please see NCT05422612 for information on the S-21-02 Master Protocol.

开始日期2025-08-01

申办/合作机构

Cambridge Cognition Ltd.

[+5]

NCT05422612

/ Recruiting临床2期IIT

This is a Phase 2 randomized, double-blinded, placebo-controlled study that will evaluate multiple potential pharmacotherapeutic interventions for PTSD utilizing an adaptive platform trial design. Participants are randomized among the multiple cohorts in the study and the resulting randomization enables sharing/pooling of control participants, where all interventions may be compared to a common control (placebo). This master protocol describes the default procedures and analyses for all cohorts; treatment-specific procedures will be described in the Master Protocol cohort-specific appendices. Individual cohorts may have additional eligibility requirements, safety and efficacy procedures, or endpoints, which will be described in corresponding intervention-specific clinicaltrials.gov records.

开始日期2023-11-02

申办/合作机构

Cambridge Cognition Ltd.

[+5]

CTRI/2022/07/043818

/ CompletedN/AIIT

Efficacy and safety of Vilazodone versus Escitalopram versus Vortioxetine as Antidepressant in patients with major Depressive Disorder : An open-labeled randomizes study in a Tertiary care hospital

开始日期2022-07-11

申办/合作机构-

100 项与盐酸维拉佐酮相关的临床结果

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100 项与盐酸维拉佐酮相关的转化医学

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100 项与盐酸维拉佐酮相关的专利（医药）

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404

项与盐酸维拉佐酮相关的文献（医药）

2025-12-01·JOURNAL OF PHOTOCHEMISTRY AND PHOTOBIOLOGY A-CHEMISTRY

Factorial design optimization of a novel NBD-Cl derivatized spectrofluorimetric method for sensitive determination of vilazodone in pharmaceutical formulations and human plasma

作者: Almutairi, Farooq M. ; Serag, Ahmed ; Althobaiti, Yusuf S. ; Alnemari, Reem M. ; Abduljabbar, Maram H. ; Almalki, Atiah H. ; Alatwi, Eid Semer ; Alzhrani, Rami M.

A sensitive, selective, and systematic spectrofluorimetric method has been developed and validated for the determination of the antidepressant drug vilazodone (VLZ) in pharmaceutical formulations and human plasma.The method is based on the nucleophilic substitution reaction between VLZ and 4-chloro-7-nitrobenzo-2-oxa-1,3-diazole (NBD-Cl) under optimized alk. conditions (pH 8.8) to form a highly fluorescent derivative measured at λem 548 nm after excitation at λex 470 nm.The reaction mechanism was confirmed through comprehensive LC-MS/MS anal., identifying the specific site of derivatization and key fragmentation patterns.A 26-2 fractional factorial design was employed to systematically optimize six critical variables affecting the derivatization reaction.Statistical anal. revealed that buffer pH, NBD-Cl volume, temperature, and buffer volume significantly influenced the fluorescence response, with notable interaction effects between pH and both NBD-Cl and HCl volumesThe math. model demonstrated excellent fit (R2 = 0.994) and predictive capability, enabling precise determination of optimal reaction conditions: buffer pH 8.8, NBD-Cl concentration 0.1 %, reaction temperature 60 °C, and reaction time 12 min.The method was validated according to ICH guidelines, demonstrating excellent linearity (10-500 ng/mL), precision (RSD < 1.35 %), and accuracy (recovery 99.36-100.27 %).The limits of detection and quantification were 3.22 ng/mL and 9.75 ng/mL, resp., with a correlation coefficient (r²) of 0.9997.Selectivity studies confirmed negligible interference from common pharmaceutical excipients, plasma components, and inorganic ions.The optimized method was successfully applied to the determination of VLZ in pharmaceutical tablets (99.45 % recovery) and spiked human plasma (98.55 % recovery) with excellent stability under various storage and handling conditions.This derivatization-based spectrofluorimetric approach overcomes the photoinduced electron-transfer quenching effect inherent to VLZs mol. structure and offers a simpler, more accessible alternative to chromatog. techniques for routine quality control and potential pharmacokinetic studies.

2025-10-01·INTERNATIONAL IMMUNOPHARMACOLOGY

Vilazodone ameliorates senescence-related Alzheimer's disease like symptoms by targeting Plau to induce autophagy in senescent cells

Article

作者: Lin, Hao ; Li, Peiru ; Gong, Yuesong ; Li, Runwu ; Sheng, Xuan ; Sun, Wenxiu

Alzheimer's disease (AD), a neurodegenerative disease, has been linked to cellular senescence. Elimination of senescent cells through pharmacological and genetic could enhance memory performance of patient with AD. Despite extensive research, its complexity remains a significant challenge, leaving us without an effective remedy so far. In this study, by utilizing adeno-associated virus, we successfully suppressed the expression of Plau in mice with AD, providing further evidence for its significant contribution to the initiation and progression of this neurodegenerative disorder. Mechanistically, the activation of Cox-2 expression by Plau leads to the induction of senescence in neuronal cells. By specifically targeting the Plau in senescent cells, vilazodone, a novel inhibitor of Plau, can effectively trigger autophagy in these senescence cells and thereby eliminate them from the system. Additional in vivo studies demonstrated the potential of vilazodone to enhance cognitive function and memory in mice with AD, suggesting its therapeutic efficacy for treating AD. The results indicate that focusing on Plau may offer a hopeful approach for treating AD. Additionally, exploring the ability to inhibit Plau and alter the structure of vilazodone could provide valuable knowledge for developing drugs aimed at targeting Plau in AD-related conditions.

2025-09-01·Andrology

Effect of antidepressants on ejaculation dysfunction in patients with depression and anxiety: A systematic review and network meta‐analysis

Review

作者: Liu, Li ; Liu, Xiaoqiang ; Wang, Qihua ; Chen, Xiangyu ; Xu, Zhunan

Abstract:

Introduction:

Antidepressants may lead to a series of sexual adverse effects (SAEs), among which ejaculation dysfunction (EjD) is often overlooked by clinicians. The purpose of the present network meta‐analysis was to assist drug adjustment by comparing and ranking the incidence of EjD among various antidepressants.

Methods:

Relevant studies were retrieved from PubMed, Embase, Scopus, Web of Science, ClinicalTrials.gov, and other additional records. Eligible randomized controlled trials (RCTs) assessed the rate of EjD in patients with major depressive disorder (MDD) and anxiety disorder after taking anti‐depressants. The incidences of EjD, erectile dysfunction (ED), decreased libido (DL), adverse events (AE), withdrawal due to adverse events (WDAE) and withdrawal due to lack of efficacy (WDLE) were pooled using odds ratio (OR) with their 95% confidence intervals (CI). The values of surface under the cumulative ranking curve (SUCRA) helped to rank the risk of each outcome in different antidepressants.

Results:

Thirty RCTs comprising 18,157 patients were included. Results of all node‐splitting analysis demonstrated no statistical inconsistency (all P > 0.05). Clomipramine (OR 42.11, 95% CI [9.90, 179.08]), WS5570 (OR 28.99, 95% CI [1.48, 568.97]) and paroxetine (OR 18.63, 95% CI [9.33, 37.23]) had significant risk of EjD comparing to placebo. Additionally, duloxetine (OR 7.37, 95% CI [2.61, 20.78]), clomipramine (OR 5.29, 95% CI [1.72, 16.25]), paroxetine (OR 3.75, 95% CI [1.37, 10.26]) and escitalopram (OR 3.04, 95% CI [1.20, 7.71]) presented higher risk of ED comparing to placebo. Agomelatine, levomilnacipran, vortioxetine, trazodone, vilazodone, fluvoxamine and imipramine exhibited similar incidence of EjD with placebo (all P > 0.05). Besides, trazodone, vilazodone and vortioxetine had the top‐five SUCRA values in each of SAEs (EjD, ED and DL), and agomelatine might be alternative in EjD and DL. Considering about AE, WDAE and WDLE, vilazodone appeared to offer more satisfactory performance across all these aspects.

Conclusions:

For patients undergoing SAEs following the administration of antidepressants, trazodone, vortioxetine, vilazodone and agomelatine are alternative antidepressants.

项与盐酸维拉佐酮相关的新闻（医药）

2025-04-14

·奇点网

JAMA子刊：“双药联手”谁更强？艾司氯胺酮联合传统抗抑郁药的5年真实世界数据发布

*仅供医学专业人士阅读参考艾司氯胺酮是氯胺酮的S-对映体，是一种快速起效的抗抑郁药，以鼻腔喷雾剂形式给药，于2019年获得美国FDA批准治疗难治性抑郁症（TRD），同年在中国获批。TRD患者对传统口服抗抑郁药，如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）和去甲肾上腺素-5-羟色胺再摄取抑制剂（SNRI）的治疗无反应，临床上，患者可以选择艾司氯胺酮与SSRI或SNRI联合使用。与其他真实世界中的联合用药策略相比，艾司氯胺酮联合SSRI或SNRI通常在6个月后表现出显著的功能改善。但是，有效的TRD治疗还应该考虑患者的临床特征。确定最佳联合用药方案，使疗效最大化和不良反应最小化，是当前研究的重要方向。鉴于TRD的慢性特征，研究结局不应局限于治疗反应，还应包括住院率、死亡风险和自杀倾向等。来自意大利罗马大学的研究团队评估了艾司氯胺酮联合SSRI或SNRI治疗TRD的临床结局差异。研究结果显示，接受艾司氯胺酮联合SNRI治疗的患者全因死亡率、住院率和抑郁复发率显著低于接受艾司氯胺酮联合SSRI治疗的患者，但是后者的自杀企图发生率略低。研究发表在《JAMA·精神病学》杂志上。研究使用了TriNetX数据库中的数据进行回顾性研究，通过逻辑回归进行倾向性评分分配（PSM）。根据治疗方案进行分组，艾司氯胺酮+SSRI组包括艾司氯胺酮联合西酞普兰、艾司西酞普兰、氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀、舍曲林或维拉佐酮；艾司氯胺酮+SNRI组包括艾司氯胺酮联合文拉法辛、米那普仑、度洛西汀、去甲文拉法辛或左旋米那普仑。将首次艾司氯胺酮处方作为观察期起点时间，持续5年。主要结局包括全因死亡、住院、抑郁复发和自杀企图。死亡定义为观察期内发生的任何死亡事件。研究最终纳入55480名TRD患者，每个治疗组包括27740名个体，女性比例约为58%，平均年龄约为46岁。主要研究结局在5年观察期内，总体来说，所有患者的全因死亡率为7.20%，住院率为0.10%，抑郁复发率为17.78%，自杀企图发生率为0.39%。分别来看，艾司氯胺酮联合SNRI组的临床结局优于艾司氯胺酮联合SSRI组。与艾司氯胺酮联合SNRI相比，接受艾司氯胺酮联合SSRI与全因死亡风险升高72%有关（9.1% vs 5.3%），与住院风险升高201%有关（0.2% vs 0.1%），与抑郁复发风险升高43%有关（21.2% vs 14.8%）。但是，艾司氯胺酮联合SSRI组在5年内的自杀企图发生率较低，为0.3%，艾司氯胺酮联合SNRI组为0.5%，RR为0.70。Kaplan-Meier生存分析显示，艾司氯胺酮联合SNRI组的5年生存率高于SSRI组（91.4% vs 86.9%），差异具有统计学意义，RR为1.68。Kaplan-Meier生存曲线事实上，在全部研究样本中，艾司氯胺酮联合SSRI或SNRI在所有结局中都表现出持续低风险，年死亡率仅为1.4%；年住院率为0.02%，低于TRD患者通常报告的0.3%；抑郁年复发率为3.5%，远低于此前报告的TRD患者6个月内复发率70%；自杀企图年发生率为0.08%，而TRD患者自杀企图年发生率估计为4.66%。研究从全球真实世界数据出发，综合展示了两种用药方案的差异化结局。虽然无法确定艾司氯胺酮联合SNRI在真实世界中优于其他治疗方案的潜在原因，但依然对优化个体治疗策略具有重要意义。参考文献：Del Casale A, Spirito S, Arena J F, et al. Esketamine Combined With SSRI or SNRI for Treatment-Resistant Depression[J]. JAMA psychiatry, 2025. 本文作者丨王雪宁

临床结果

2024-04-29

·米内网

东阳光药厉害了！净利润暴涨2501%，流感“神药”大卖55亿，8款1类新药上市可期

精彩内容近日，东阳光药申报的3.3类新药德谷胰岛素利拉鲁肽注射液获批临床，该产品国内暂无国产厂家获批。创新研发已成为东阳光药发展主旋律，目前公司已有1款1类新药、5款胰岛素获批上市，此外54款新药（37款1类新药）处于申请临床及以上阶段，其中有12款新药（8款1类新药）已提交NDA或处于III期临床，上市可期；48个品种过评（15个首家），5大品种备战第十批集采。净利润暴涨2501%！抗流感“神药”大卖55亿元3月28日，港股上市药企东阳光长江药业（前称东阳光药）公布2023年业绩报告，报告期内录得营业额约为62.95亿元，同比增加68.08%；属于公司权益持有人的溢利及全面收益总额约为19.93亿元，同比增加2501.23%。从分领域收入看，抗病毒药为东阳光药核心板块，2023年收入增长79%至55.8亿元；内分泌及代谢药收入1.64亿元，同比增长44.65%；心血管药物、抗感染药物收入增速均达23%左右。2023年东阳光药分治疗领域收入情况（单位：亿元）来源：公司公告，米内网整理从细分产品收入看，核心产品可威（磷酸奥司他韦胶囊及颗粒）销售额为55.1亿元，同比增长78.15%。其中，磷酸奥司他韦颗粒销售额48.2亿元（+76.65%），磷酸奥司他韦胶囊销售额6.85亿元（+10.88%）；东阳光药表示，可威销售额的增加是因为2023年国内人员流动及日常社交活动已日趋正常化，终端医疗机构人流量、诊疗活动及药品处方量恢复势头良好。米内网最新数据显示，2023年在中国零售药店（城市实体药店+网上药店）全身用抗病毒药TOP10产品中，磷酸奥司他韦颗粒、磷酸奥司他韦胶囊分别排在第一、第二位。在TOP10品牌中，东阳光药的磷酸奥司他韦颗粒排在首位。近年来，东阳光药研发开支均以两位数的增速逐年增长，可见创新转型已成为公司发展主旋律。目前东阳光药已有1款化药1类新药磷酸依米他韦胶囊获批上市，为国内丙肝患者带来用药新选择；此外，5款胰岛素获批上市，包括重组人胰岛素注射液、甘精胰岛素注射液、门冬胰岛素注射液、门冬胰岛素30注射液及精蛋白人胰岛素混合注射液(30R)，涵盖第二代及第三代胰岛素。近年来东阳光药获批上市的新药来源：米内网中国申报进度（MED）数据库猛攻3大千亿市场！8款1类新药、4款生物药上市可期今年以来，东阳光药新药研发进展不断：1类新药焦谷氨酸荣格列净胶囊提交NDA，有望成为公司首款降糖创新药；3.3类新药德谷胰岛素利拉鲁肽注射液申报IND并获批临床，目前国内仅原研厂家诺和诺德拥有生产批文。目前东阳光药在国内有54款新药（不含已获批品种，其中37款为1类新药）处于申请临床及以上阶段，其中消化系统及代谢药、全身用抗感染药物、抗肿瘤和免疫调节剂占比均达20%及以上。米内网数据显示，上述3个治疗大类2022年在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端销售额均超过1000亿元。37款1类新药中，8款已处于NDA或III期（含II/III期）临床阶段，上市可期。4款为肝炎用药，分别为已提交NDA的英强布韦片、磷酸安泰他韦胶囊，以及处于III期临床的伏拉瑞韦胶囊、甲磺酸莫非赛定胶囊。在该治疗领域，东阳光药还有2款1类新药处于I期临床，3款已获批临床。1款为糖尿病用药，为SGLT2抑制剂焦谷氨酸荣格列净胶囊，其上市申请于2024年1月获得承办受理。米内网数据显示，2022年中国三大终端六大市场（统计范围详见本文末）SGLT2抑制剂销售额合计超过50亿元。在糖尿病领域，HEC88473注射液步入II期临床，这是国内首款步入临床的GLP-1/FGF21双重激动剂。1款为抗肿瘤药，为多靶点酪氨酸激酶抑制剂甲磺酸莱洛替尼胶囊，其食管鳞癌适应症正处于III期临床。东阳光药在研的抗肿瘤新药以替尼类为代表的蛋白激酶抑制剂为主，该治疗小类2022年在中国三大终端六大市场的销售额合计接近500亿元。东阳光药在研的1类新药来源：米内网综合数据库17款非1类新药中集中在改良型新药、胰岛素、抗体类生物类似药等几大类型。在改良型新药方面，HECB1502201注射液、HECB1701301长效肌肉注射剂、盐酸维拉佐酮片已处于I期临床阶段；获批临床的产品中，HECB1800301吸入喷雾剂是一款吸入剂，目前公司暂无该剂型产品获批；磷酸奥司他韦缓释片提交IND，目前公司已有胶囊剂、颗粒剂、干混悬剂3种剂型的奥司他韦获批。胰岛素方面，东阳光药已有5款胰岛素获批。此外，精蛋白重组人胰岛素注射液、德谷胰岛素注射液、德谷门冬双胰岛素注射液等已步入III期临床，德谷胰岛素利拉鲁肽注射液于今年2月提交IND。在糖尿病领域，公司还有2款GLP-1类似药在研，利拉鲁肽注射液已步入III期临床，14028注射液（度拉糖肽生物类似药）处于I期临床。抗体类生物类似药方面，东阳光药布局了重组抗PD-1人源化单抗注射液（纳武利尤单抗）、贝伐珠单抗注射液、重组抗TNF-α全人源单抗注射液（阿达木单抗）。米内网数据显示，2022年中国三大终端六大市场纳武利尤单抗、贝伐珠单抗、阿达木单抗销售额分别超过15亿元、80亿元、19亿元。东阳光药在研的非1类新药来源：米内网综合数据库5大品种备战第十批集采！抢重磅罕见病药首仿仿制药方面，目前东阳光药有48个品种过评或视同过评（15个为首家/独家过评），集中在全身用抗感染药物（13个）、消化系统及代谢药（11个）、神经系统药物（8个）、心脑血管系统药物（6个）等治疗领域。东阳光药过评情况注：带*为首家/独家过评，加粗为国采中选来源：米内网一致性评价进度数据库在已开展的化药国采中，东阳光药有14个品种顺利中选。此外，在近日公布的胰岛素集采接续采购中，公司共参与了餐时人胰岛素、预混人胰岛素、餐时胰岛素类似物、基础胰岛素类似物、预混胰岛素类似物5个采购组的竞标，全部以A类中选，为此次接续采购最大的受益者之一。东阳光药已过评但暂未纳入国采的品种中，有5个已满足5家及以上的充分竞争条件，包括4款糖尿病用药、1款抗病毒药。从2022年中国公立医疗机构终端竞争格局看，东阳光药在上述5个品种所占的市场份额均较低。东阳光药已过评但暂未纳入集采且已满足5家及以上条件的品种来源：米内网综合数据库在审方面，阿奇霉素干混悬剂提交一致性评价补充申请；舒更葡糖钠注射液、西格列汀二甲双胍缓释片、氢溴酸加兰他敏口腔崩解片、米拉贝隆缓释片、盐酸芬戈莫德胶囊5个品种以新分类报产。东阳光药新分类报产且在审的品种来源：米内网中国申报进度（MED）数据库芬戈莫德是首个可经口服给药的用于治疗复发缓解型多发性硬化症的新型免疫抑制剂，由诺华研发生产，全球销售峰值超过30亿美元。国内暂无芬戈莫德仿制药获批，东阳光药、北京康蒂尼药业、印度瑞迪博士实验室以新注册分类提交盐酸芬戈莫德胶囊上市申请，目前均在审，其中东阳光药首家报产，有望拿下首仿。资料来源：米内网数据库、公司公告等注：米内网《中国三大终端六大市场药品竞争格局》，统计范围是：城市公立医院和县级公立医院、城市社区中心和乡镇卫生院、城市实体药店和网上药店，不含民营医院、私人诊所、村卫生室，不含县乡村药店；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。数据统计截至4月26日，如有疏漏，欢迎指正！本文为原创稿件，转载请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

上市批准财报临床申请申请上市

2024-03-05

·精准药物

含吲哚药物结构与靶点，药理与SAR 研究归纳

吲哚是一种芳香杂环分子，具有一个苯环和一个含氮吡咯环组成的双环结构。吲哚中的氮原子提供一对孤对电子，形成共轭体系，从而稳定了吲哚结构。这对孤电子使吲哚化合物呈现弱碱性(pKa=16.2和pK,=17.6)。由于吡咯环的电子密度相对较高以及氮原子的共轭效应，吲哚可以在其吡咯环的3位发生亲电取代反应(图la)。图 1 (a) 全球有超过70种含有吲哚的合成药物在市场上销售，并被证明具有良好的医疗效果(图1b)。用于治疗的疾病包括糖尿病、癌症、白血病、丙型肝炎、心理障碍和其他临床问题。自2015年起，美国(FDA)专门批准了14种含吲哚药物，其中3种是在2021年批准的(图2)。二氢麦角胺(DHE,1)的化学结构中含有吲哚支架，对头颅血管平滑肌中的5-HT1b受体具有激动活性，治疗偏头痛。昂丹司琼(2)是一种血清素5-HT3受体拮抗剂，用于预防癌症治疗期间和手术后的恶心和呕吐(图3a)。图 3 (a) 双氢麦角胺（1）和昂丹司琼（2）的结构。(b) 双氢麦角胺(1)与其靶点（左）和昂丹司琼(2)与其靶点（右）的关键靶点相互作用。替加色罗(3)在临床相关水平上被认为是5-HT(4)受体的激动剂和5-HT(2B)受体的拮抗剂，其作用之一是使受损的胃肠道运动恢复正常。多拉司琼(4)用于中度致吐的癌症化疗以及术后恶心和呕吐的治疗(图5)。它是一种高效、选择性的血清素5-HT3受体拮抗剂。 Tropisetron（5）可抑制5HT3受体上血清素的活性，从而抑制放疗和化疗引起的呕吐。 Vilazodone(6)是5HT-1A受体的部分激动剂，专门抑制中枢神经系统对血清素的再摄取。在治疗偏头痛急性发作方面，三苯氧胺药物(5-羟色胺受体激动剂)比其他药物更有效、更耐受。这类药物具有起效快、用药时间长、不良反应少等优点。Sumatriptan(7),zolmitriptan(8),naratriptan(9), rizatriptan(10), almotriptan (11), frovatriptan (12), eletriptan (13), 和 oxitriptan (14) 是国外已商业化的曲坦类药物的代表。(图7)。环氧化酶(COX)被称为前列腺素G/H合成酶，而吲哚美辛是一种非特异性的可逆性环氧化酶抑制剂。吲哚美辛(18)属于吲哚-3-乙酸类，其官能团包括对氯苯甲酰基、甲基和甲氧基。它是一种非甾体抗炎药(NSAID), 具有消炎、镇痛和解热的特点(图11a)。 Acemetacin(19)是另一种强效非甾体抗炎药物，由吲哚-3-乙酸衍生而来(图12)。它主要通过酯分解代谢为吲哚美辛。 Etodolac(20)是一种非甾体抗炎药，具有消炎、镇痛和解热作用(图13a)。以前被认为是一种非选择性COX抑制剂，但现在被认为对COX-2的选择性是COX-1的5-50倍。 Carprofen(21)是兽医用作缓解老年犬关节炎症状的辅助疗法的一种非甾体抗炎药，人们认为卡洛芬(21)的作用机制是抑制环氧化酶的活性。帕金森病的药物 Cabergoline(22)是一种长效多巴胺受体激动剂，与D2受体有很强的亲和力，用于治疗高催乳素血症和帕金森综合症(图14a)。 Lisuride(23)可能是某些血清素受体的激动剂,也可能是多巴胺D1受体的拮抗剂。可降低催乳素水平，适量服用可阻止偏头痛，从药理上讲，(23)是还是一种帕金森氏症药物。治疗子宫脱垂的药物甲基麦角新碱(26)是一种麦角生物碱，临床上用于预防和治疗产后和流产后出血(图17)。这种药物与多巴胺D1受体结合，作为一种拮抗剂发挥作用，可增强平滑肌的张力、节奏和节律性收缩的幅度。治疗精神疾病的药物 sertindole（27）是一种抗精神分裂症药物，也是一种苯基吲哚衍生物。临床试验证实，(27)对低水平的多巴胺D2占位具有疗效。治疗神经系统疾病的药物吲哚洛尔(28)是一种非选择性β肾上腺素受体拮抗剂，用于治疗心房颤动、水肿、高血压和室性心动过速。卡维地洛(29)通过阻断β肾上腺素受体防止运动引起的心动过速，它对α-1肾上腺素能受体的作用可使血管平滑肌放松，从而降低外周血管阻力和血压。尼麦角林(30)是一种半合成麦角衍生物，可用于治疗认知功能障碍。这种药剂作为一种选择性α-1A肾上腺素能受体抑制剂用于临床(图20)。治疗生殖系统疾病的药物麦角新碱(32)是一种麦角生物碱，可用于控制妇女的产后和流产后出血。结构与活性关系明确的药物 Tezacaftor(41)属于用于治疗囊性纤维化(CFTR)增效剂。美国食品及药物管理局批准该药与ivacaftor联合用于治疗囊性纤维化(图28a)。该药物可在2至4小时内达到血浆浓度峰值。 2015年2月23日，FDA批准口服去乙酰化酶(DAC)抑制剂Panobinostat(42)用于治疗多发性骨髓瘤(图29a)。(42)在体外与人体血浆蛋白的结合率约为90%,这与其浓度无关。其吲哚环可以通过与Asn645的氢键相互作用为SAR创造一个稳定的框架(图29b)。结构与活性关系不完全明确的药物 Metergoline(52)是一种麦角衍生物，用于治疗女性高催乳素闭经症(图39)。通过靶向钠通道而非5HT受体来抑制钠通道的活性，从而导致泌乳素分泌减少。 Lurbinectedin(53)是一种抗癌天然产物。该药物在化疗中用于治疗转移性小细胞肺癌。Lurbinectedin(53)在临床试验中的治疗反应率和持续时间在2020年获得了加速批准。总体而言，在FDA批准的药物中，含有吲哚环的药物数量在不断增加。在药物分子中引入吲哚砌块也已成为药物化学和药物设计中的一种常见策略。现有的含吲哚药物因其特殊的结构，在抗癌、抗炎和抗病毒等方面具有显著的临床价值。参考文献：DOI: 10.1039/d3md00677h 内容来源于网络，如有侵权，请联系删除。

上市批准放射疗法

100 项与盐酸维拉佐酮相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D09699	盐酸维拉佐酮	N06AX24	DB06684

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
抑郁症	巴西	Libbs Farmacêutica Ltda.	2023-08-21
重度抑郁症	美国	AbbVie, Inc.	2011-01-21

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
广泛性焦虑障碍	临床3期	美国	Forest Laboratories LLC	2012-06-30
顺行性遗忘	临床2期	美国	Forest Laboratories LLC	2012-12-01

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT01878292 (VLZ-MD-21, CTgov)	临床3期	重度抑郁症	529	Placebo (Placebo)	網獵鹽繭鬱壓範壓構簾(構齋鑰醖壓簾獵夢衊壓) = 醖齋襯範艱顧網壓遞廠廠鬱蓋願簾鏇窪憲齋膚 (繭醖艱遞網鏇窪觸餘願, 0.921) 更多	-	2019-12-24
				Vilazodone (Vilazodone 15 mg)	網獵鹽繭鬱壓範壓構簾(構齋鑰醖壓簾獵夢衊壓) = 鬱願簾製製構簾積願鹹廠鬱蓋願簾鏇窪憲齋膚 (繭醖艱遞網鏇窪觸餘願, 0.904) 更多
NCT01844115 (CTgov)	临床3期	广泛性焦虑障碍	415	Placebo (Placebo)	鏇壓遞積鏇鹽簾觸窪夢(鹽壓鬱鑰顧獵醖醖艱鑰) = 鏇淵構壓壓積糧淵遞淵遞壓壓選憲願夢窪廠範 (窪構選顧艱齋鹽構遞醖, 7.41) 更多	-	2019-12-18
				Vilazodone (Vilazodone)	鏇壓遞積鏇鹽簾觸窪夢(鹽壓鬱鑰顧獵醖醖艱鑰) = 範鏇衊壓積襯選鹹繭網遞壓壓選憲願夢窪廠範 (窪構選顧艱齋鹽構遞醖, 6.99) 更多
NCT01629966 (VLZ-MD-05, CTgov)	临床3期	广泛性焦虑障碍	680	Placebo (Placebo)	襯繭製獵獵齋衊糧簾鑰(簾願鹽餘鹽顧築選糧觸) = 願壓醖鏇範獵網蓋夢糧廠築簾餘範遞憲壓夢憲 (衊齋構鏇遞艱憲夢憲艱, 7.93) 更多	-	2019-12-18
				Vilazodone (Vilazadone 20mg)	襯繭製獵獵齋衊糧簾鑰(簾願鹽餘鹽顧築選糧觸) = 構顧餘衊壓淵積壓膚簾廠築簾餘範遞憲壓夢憲 (衊齋構鏇遞艱憲夢憲艱, 7.13) 更多
NCT01766401 (VLZ-MD-06, CTgov)	临床3期	广泛性焦虑障碍	402	Placebo (Placebo)	鏇齋築夢鏇選鑰醖壓獵(襯遞範築遞繭願齋積夢) = 繭願廠齋選網蓋構鏇鬱遞範壓壓鹹蓋願鹽夢鑰 (膚衊鏇艱鑰衊窪遞範鑰, 7.37) 更多	-	2019-12-18
				Vilazadone (Vilazadone)	鏇齋築夢鏇選鑰醖壓獵(襯遞範築遞繭願齋積夢) = 憲憲簾製窪鏇艱願襯醖遞範壓壓鹹蓋願鹽夢鑰 (膚衊鏇艱鑰衊窪遞範鑰, 7.41) 更多
NCT02372799 (VLZ-MD-22, CTgov)	临床3期	重度抑郁症	473	Placebo (Placebo)	繭選淵淵窪窪廠廠夢糧(醖襯淵鑰壓醖鑰餘觸範) = 製鏇範艱夢襯廠廠構選蓋鑰觸衊積鬱齋膚獵製 (鹽憲鏇積齋鏇鹽築獵鏇, 0.983) 更多	-	2019-10-01
				Vilazodone (Vilazodone)	繭選淵淵窪窪廠廠夢糧(醖襯淵鑰壓醖鑰餘觸範) = 夢製醖壓襯廠廠淵蓋繭蓋鑰觸衊積鬱齋膚獵製 (鹽憲鏇積齋鏇鹽築獵鏇, 0.977) 更多
NCT02436239 (VLZ-MD-23, CTgov)	临床3期	重度抑郁症	330	Placebo+Vilazodone (Placebo/Vilazodone)	廠窪蓋壓願壓範製艱築 = 衊壓遞觸蓋膚醖簾淵簾襯顧艱糧醖願繭餘積窪 (觸齋淵觸齋夢鑰衊廠遞, 積壓構鹹範觸淵窪獵鬱 ~ 顧鏇襯鏇製構餘繭鑰窪) 更多	-	2019-09-11
				Vilazodone (Vilazodone/Vilazodone)	廠窪蓋壓願壓範製艱築 = 廠壓網鏇範顧網膚鹽鏇襯顧艱糧醖願繭餘積窪 (觸齋淵觸齋夢鑰衊廠遞, 繭醖鏇鏇衊網鹹鬱鹽繭 ~ 選膚憲遞餘淵構廠艱糧) 更多
NCT01999920 (CTgov)	临床4期	分离性焦虑	24	Vilazodone (Vilazodone)	積壓蓋網衊鑰夢餘鹽獵 = 窪構糧構襯製築憲構鹽窪襯繭壓夢醖願築鹽構 (衊築膚鏇構構鏇鬱遞蓋, 齋鬱築獵淵鹽範鏇築鬱 ~ 艱醖醖膚醖鑰艱構膚鑰) 更多	-	2017-10-31
				Placebo (Placebo)	積壓蓋網衊鑰夢餘鹽獵 = 淵築蓋艱鏇膚艱簾齋觸窪襯繭壓夢醖願築鹽構 (衊築膚鏇構構鏇鬱遞蓋, 夢願艱壓糧鹹鏇襯鹽鑰 ~ 積餘壓夢簾鹹鬱膚願鏇) 更多
NCT00644358 (CTgov)	临床3期	重度抑郁症	616	vilazodone	襯鏇顧製蓋廠鏇築製網 = 衊獵醖淵壓獵廠遞築壓齋網憲淵廠蓋製餘壓廠 (繭鹹衊網艱構夢衊顧鏇, 顧夢願鹹鏇積構獵淵齋 ~ 壓醖簾製顧築膚繭製製) 更多	-	2017-09-25
NCT01715519 (Pubmed) 人工标引	临床4期	抑郁症 \| 创伤后应激障碍	59	vilazodone	齋網範糧夢衊觸觸獵糧(憲醖鹽願衊襯獵醖構築) = No significant differences were observed between the groups 製艱積選淵鏇繭艱積鹽 (網願構繭網鬱廠構醖餘 ) 更多	不佳	2017-08-24
				Placebo