▎药明康德内容团队报道
恒瑞医药7月26日晚间公告显示,该公司及子公司山东盛迪医药的HRS-1358片、HRS-8080片、HRS-6209胶囊以上三款产品已经收到中国国家药监局(NMPA)签发的药物临床试验批准通知书,将于近期开展临床试验。此次获批临床的适应症为:HRS-6209联合HRS-1358或HRS-8080或芳香化酶抑制剂或氟维司群用于乳腺癌的治疗。
图片来源:CDE官网截图
根据公告,这三款在研产品均为恒瑞医药癌症管线产品,包括2款蛋白降解剂。其中HRS-1358是一款新型靶向雌激素受体(ER)降解的PROTAC分子,剂型为片剂。HRS-8080片是一种新型口服雌激素受体(ER)降解剂,剂型也是片剂。HRS-6209为一款选择性CDK4抑制剂,剂型为胶囊剂。这三款产品目前全球均无同类药物获批上市。截至目前,这三款产品的研发费用总投入已经超过1.8亿元。
图片来源:恒瑞医药公告信息截图
三款产品具体信息如下:
HRS-1358片
作用机制:蛋白降解PROTAC分子
作为一款选择性靶向ER降解的PROTAC分子,HRS-1358能够强效且高选择性地降解ER,抑制ER转录活性及下游信号,进而抑制肿瘤细胞增殖,发挥抗肿瘤作用。公告指出,与传统小分子药物相比,它可克服靶蛋白突变耐药以及对靶蛋白具有更高的选择性。截至目前,HRS-1358片相关项目累计已投入研发费用约5496万元。
HRS-8080片
作用机制:口服雌激素受体(ER)降解剂
作为一种新型选择性口服ER降解剂,HRS-8080片可强效且高选择性地降解ER,抑制ER活性及下游信号,进而抑制肿瘤细胞增殖,拟用于ER阳性及ER突变的乳腺癌治疗。公告显示,截至目前HRS-8080片相关项目累计已投入研发费用约7167万元。
HRS-6209
作用机制:CDK4抑制剂
作为一款选择性CDK4抑制剂,HRS-6209能够强效抑制CDK4/cyclinD复合物及下游信号,诱导肿瘤细胞阻滞在G1期,进而发挥抗肿瘤作用,拟用于恶性肿瘤治疗。该产品提高了对CDK6/cyclinD3信号通路的选择性,有望改善CDK4/6抑制剂相关血液毒性。公告显示,截至目前HRS-6209相关项目累计已投入研发费用约5380万元。
靶向蛋白降解是近年来新药研发的前沿热点之一。公开资料显示,恒瑞医药在蛋白降解剂领域已经布局多个管线。除了此次获批IND的两款产品,还有靶向雄激素受体(AR)的PROTAC分子HRS-5041也已经处于临床开发阶段。
参考资料:
[1] 江苏恒瑞医药股份有限公司关于获得药物临床试验批准通知书的公告.Retrieved July 27 , 2024, from https://notice.10jqka.com.cn/api/pdf/d2ef8e60a4037846.pdf
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