This is a single arm prospective pilot trial that evaluates the ability of a novel imaging agent (68Ga-FAP-2286) to identify pathologic fibrosis in the setting of hepatic, cardiac and pulmonary fibrosis.
FAP-2286 is a peptide that potently and selectively binds to Fibroblast Activation Protein (FAP). FAP is a transmembrane protein expressed on fibroblasts and has been shown to have higher expression in idiopathic pulmonary fibrosis (IPF), cirrhosis, and cardiac fibrosis.

开始日期2021-12-09

申办/合作机构

Clovis Oncology, Inc.

NCT04939610 / Active, not recruiting临床1/2期

LuMIERE: A Phase 1/2, Multicenter, Open-label, Non-randomized Study to Investigate Safety and Tolerability, Pharmacokinetics, Dosimetry, and Preliminary Activity of 177Lu-FAP-2286 in Patients With an Advanced Solid Tumor

Fibroblast activation protein (FAP) is a cell surface protein that is highly expressed on the surface of cancer-associated fibroblasts (CAFs) present in the tumor microenvironment of most epithelial cancers, whereas limited expression of FAP is observed in normal tissues. In some cancers of mesenchymal origin, notably sarcoma and mesothelioma, FAP expression has also been observed on the tumor cells themselves. Given the restricted expression profile, FAP is a promising target for peptide-targeted radionuclide imaging and therapeutic agents.
Phase 1 of this study is designed to evaluate the safety and establish the recommended intravenous (IV) Phase 2 dose (RP2D) for [177Lu]Lu FAP 2286 monotherapy in participants with FAP expressing solid tumors.
Phase 2 is designed to evaluate the safety and efficacy of [177Lu]Lu FAP 2286 as monotherapy in participants with pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC), non-small cell lung cancer (NSCLC), and breast cancer (BC) and in combination with chemotherapy in participants with untreated PDAC or relapsed NSCLC.
Participants in both Phase 1 and 2 will be selected for treatment with [177Lu]Lu FAP 2286 based on [68Ga]Ga FAP 2286 imaging for determining tumor FAP expression.

开始日期2021-07-30

申办/合作机构

Novartis Pharmaceuticals Corp.

NCT04621435 / Recruiting临床1期IIT

Imaging of Solid Tumors Using FAP-2286

This is a multi-arm prospective trial that evaluates the ability of a novel imaging radiolabeled agents to detect metastatic cancer in participants with solid tumors using a gallium 68 (68Ga-) or copper 64 (64Cu-) FAP-2286 tracer. FAP-2286 is a peptidomimetic molecule that that binds to Fibroblast Activation Protein (FAP). FAP is a transmembrane protein expressed on cancer-associated fibroblasts, and has been shown to be present on a number of solid tumors.

开始日期2020-12-14

申办/合作机构

Clovis Oncology, Inc.

100 项与 FAP-2286 相关的临床结果

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100 项与 FAP-2286 相关的转化医学

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100 项与 FAP-2286 相关的专利（医药）

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项与 FAP-2286 相关的文献（医药）

2023-08-01·European journal of nuclear medicine and molecular imaging

Head-to-head comparison of different classes of FAP radioligands designed to increase tumor residence time: monomer, dimer, albumin binders, and small molecules vs peptides.

Article

作者: Sparrer, Konstantin M J ; Fani, Melpomeni ; Haridas, Gaonkar Raghuvir ; Millul, Jacopo ; Mansi, Rosalba ; Koepke, Lennart

PURPOSE:

Fibroblast activation protein-α (FAP)-targeting radioligands have recently demonstrated high diagnostic potential. However, their therapeutic value is impaired by the short tumor residence time. Several strategies have been tested to overcome this limitation, but a head-to-head comparison has never been done. With the aim to identify strengths and limitations of the suggested strategies, we compared the monomer FAPI-46 versus (a) its dimer (FAPI-46-F1D), (b) two albumin binders conjugates (FAPI-46-Ibu (ibuprofen) and FAPI-46-EB (Evans Blue)), and (c) cyclic peptide FAP-2286.

METHODS:

¹⁷⁷Lu-labeled ligands were evaluated in vitro in cell lines with low (HT-1080.hFAP) and high (HEK-293.hFAP) humanFAP expression. SPECT/CT imaging and biodistribution studies were conducted in HT-1080.hFAP and HEK-293.hFAP xenografts. The areas under the curve (AUC) of the tumor uptake and tumor-to-critical-organs ratios and the absorbed doses were estimated.

RESULTS:

Radioligands showed IC₅₀ in the picomolar range. Striking differences were observed in vivo regarding tumor uptake, residence, specificity, and total body distribution. All [¹⁷⁷Lu]Lu-FAPI-46-based radioligands showed similar uptake between the two tumor models. [¹⁷⁷Lu]Lu-FAP-2286 showed higher uptake in HEK-293.hFAP and the least background. The AUC of the tumor uptake and absorbed dose was higher for [¹⁷⁷Lu]Lu-FAPI-46-F1D and the two albumin binder conjugates, [¹⁷⁷Lu]Lu-FAPI-46-Ibu and [¹⁷⁷Lu]Lu-FAPI-46-EB, in HT1080.hFAP xenografts and for [¹⁷⁷Lu]Lu-FAPI-46-EB and [¹⁷⁷Lu]Lu-FAP-2286 in HEK293.hFAP xenografts. The tumor-to-critical-organs AUC values and the absorbed doses were in favor of [¹⁷⁷Lu]Lu-FAP-2286, but tumor-to-kidneys.

CONCLUSION:

The study indicated dimerization and cyclic peptide structures as promising strategies for prolonging tumor residence time, sparing healthy tissues. Albumin binding strategy outcome depended on the albumin binding moiety. The peptide showed advantages in terms of tumor-to-background ratios, besides tumor-to-kidneys, but its tumor uptake was FAP expression-dependent.

2023-07-01·European journal of nuclear medicine and molecular imaging

Fibroblast activation protein targeted radiotherapy induces an immunogenic tumor microenvironment and enhances the efficacy of PD-1 immune checkpoint inhibition.

Article

作者: Paschke, Matthias ; Harding, Thomas C. ; Zboralski, Dirk ; Nguyen, Minh ; Christensen, Esben ; Haase, Christian ; Robillard, Liliane ; Schneider, Eberhard ; Schumann, Anne ; Hoehne, Aileen ; Bredenbeck, Anne ; Ungewiss, Jan ; Simmons, Andrew D. ; Osterkamp, Frank

PURPOSE:

FAP is a membrane-bound protease under investigation as a pan-cancer target, given its high levels in tumors but limited expression in normal tissues. FAP-2286 is a radiopharmaceutical in clinical development for solid tumors that consists of two functional elements: a FAP-targeting peptide and a chelator used to attach radioisotopes. Preclinically, we evaluated the immune modulation and anti-tumor efficacy of FAP-2287, a murine surrogate for FAP-2286, conjugated to the radionuclide lutetium-177 (¹⁷⁷Lu) as a monotherapy and in combination with a PD-1 targeting antibody.

METHODS:

C57BL/6 mice bearing MCA205 mouse FAP-expressing tumors (MCA205-mFAP) were treated with ¹⁷⁷Lu-FAP-2287, anti-PD-1, or both. Tumor uptake of ¹⁷⁷Lu- FAP-2287 was assessed by SPECT/CT scanning, while therapeutic efficacy was measured by tumor volume and survival. Immune profiling of tumor infiltrates was evaluated through flow cytometry, RNA expression, and immunohistochemistry analyses.

RESULTS:

¹⁷⁷Lu-FAP-2287 rapidly accumulated in MCA205-mFAP tumors leading to significant tumor growth inhibition (TGI) and longer survival time. Significant TGI was also observed from anti-PD-1 and the combination. In flow cytometry analysis of tumors, ¹⁷⁷Lu-FAP-2287 increased CD8⁺ T cell infiltration which was maintained in the combination with anti-PD-1. The increase in CD8⁺ T cells was accompanied by an induction of STING-mediated type I interferon response and higher levels of co-stimulatory molecules such as CD86.

CONCLUSION:

In a preclinical model, FAP-targeted radiotherapy enhanced anti-PD-1-mediated TGI by modulating the TME and increasing the recruitment of tumor-infiltrating CD8⁺ T cells. These findings provide a rationale for clinical studies of combined ¹⁷⁷Lu-FAP-2286 radiotherapy and immune checkpoint inhibition in FAP-positive tumors.

2023-06-01·European journal of nuclear medicine and molecular imaging

Fibroblast activation protein-targeted radionuclide therapy: background, opportunities, and challenges of first (pre)clinical studies

Review

作者: Nagarajah, James ; Heskamp, Sandra ; Boussihmad, Mohamed A ; van Gemert, Willemijn A ; Privé, Bastiaan M ; Derks, Yvonne H W ; Mehra, Niven ; Timmermans, Bart ; van Lith, Sanne A M ; Westdorp, Harm ; Peters, Steffie M B

Introduction:

Fibroblast activation protein (FAP) is highly overexpressed in stromal tissue of various cancers. While FAP has been recognized as a potential diagnostic or therapeutic cancer target for decades, the surge of radiolabeled FAP-targeting molecules has the potential to revolutionize its perspective. It is presently hypothesized that FAP targeted radioligand therapy (TRT) may become a novel treatment for various types of cancer. To date, several preclinical and case series have been reported on FAP TRT using varying compounds and showing effective and tolerant results in advanced cancer patients. Here, we review the current (pre)clinical data on FAP TRT and discuss its perspective towards broader clinical implementation.

Methods:

A PubMed search was performed to identify all FAP tracers used for TRT. Both preclinical and clinical studies were included if they reported on dosimetry, treatment response or adverse events. The last search was performed on July 22 2022. In addition, a database search was performed on clinical trial registries (date 15th of July 2022) to search for prospective trials on FAP TRT.

Results:

In total, 35 papers were identified that were related to FAP TRT. This resulted in the inclusion of the following tracers for review: FAPI-04, FAPI-46, FAP-2286, SA.FAP, ND-bisFAPI, PNT6555, TEFAPI-06/07, FAPI-C12/C16, and FSDD.

Conclusion:

To date, data was reported on more than 100 patients that were treated with different FAP targeted radionuclide therapies such as [177Lu]Lu-FAPI-04, [90Y]Y-FAPI-46, [177Lu]Lu-FAP-2286, [177Lu]Lu-DOTA.SA.FAPI and [177Lu]Lu-DOTAGA.(SA.FAPi)2. In these studies, FAP targeted radionuclide therapy has resulted in objective responses in difficult to treat end stage cancer patients with manageable adverse events. Although no prospective data is yet available, these early data encourages further research.

项与 FAP-2286 相关的新闻（医药）

2024-06-17

·医药观澜

近百亿美元交易！诺华、阿斯利康等看好，核药为何备受青睐？

▎药明康德内容团队编辑近年来，核药成为受到行业关注的重要抗癌治疗模式。在过去12个月里，多家大型药企通过收购致力于开发核药的新锐公司，在这一领域布局或进一步加强核药开发能力，交易总额近100亿美元。比如诺华（Novartis）公司在今年5月斥资超过17亿美元，收购专注于开发放射性配体疗法（RLT）的Mariana Oncology，增强其RLT研发管线。阿斯利康（AstraZeneca）公司在今年3月斥资超过20亿美元收购了Fusion Pharmaceuticals，囊获基于同位素锕（actinium）、靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）的放射偶联药物，以及其他放射偶联药物管线与Fusion的研发与生产设施。百时美施贵宝（Bristol Myers Squibb）在今年2月完成对RayzeBio的收购，斥资近41亿美元囊获临床期靶向生长抑素受体（SSTR）的放射性靶向疗法和核药制造能力。放射性疗法已经在癌症治疗领域具有悠久的历史，新一代的核药有哪些优势，吸引众多大药企在这一领域频繁布局？图片来源：123RF 核药的作用机制和独特优势核药的作用机制通过将放射性同位素与靶向癌细胞的配体连接在一起，将放射性同位素靶向递送到癌症细胞附近，在杀死癌细胞的同时，最小化对周围健康组织的损伤。核药自身具有一系列独特的优势：由于核药通过高能量的放射线来杀死癌细胞，癌细胞更难通过常见的耐药机制来逃避核药的杀伤。核药的放射性让研究人员可以利用成像方式来追踪药物的吸收和在人体中的分布，加速患者筛选、药物开发过程和剂量优化。核药并不依赖于肿瘤携带的特定基因突变来起作用，因此有望对多种不同的癌细胞产生杀伤力，克服肿瘤的异质性。核药的作用机制与其他疗法不重叠，让它成为组合疗法的有力候选成分。这些优势，以及目前两款获批核药Lutathera和Pluvicto在临床试验中的出色表现，让核药这一抗癌模式成为业界关注的热点之一。聚焦于核药创新的新锐公司大药企通过收购新锐公司在核药领域布局之外，近年来多家新锐公司不断涌现，致力于开发新一代核药产品。在核药领域的创新方向包括开发基于α粒子的核药，对放射性同位素和配体的优化，以及组合疗法的开发。近日，行业媒体Evaluate发布的核药报告介绍了5家备受关注的核药新锐公司。 Perspective Therapeutics Perspective Therapeutics公司在2023年由Isoray和Viewpoint Molecular Targeting合并生成，聚焦于开发基于铅（Pb）同位素的α粒子放射疗法和成像试剂。α粒子放射疗法与获批疗法Lutathera和Pluvicto使用的β射线相比，能够在短距离里释放更多能量，具有更强的细胞毒性，同时由于α粒子在组织中生效的距离更短，减轻了对健康组织的影响。同时，α粒子放射疗法可以直接导致双链DNA断裂，让癌细胞更难于产生耐药性。该公司的在研疗法VMT-⍺-NET和VMT01/02已经进入1/2期临床试验，分别用于治疗神经内分泌瘤和黑色素瘤。 ▲Perspective Therapeutics的研发管线（图片来源：Perspective Therapeutics公司官网） Ariceum Ariceum公司在2023年完成2700万美元的扩展A轮融资，并且收购了Theragnostics公司。该公司靶向SSTR的在研疗法正在临床试验中用于治疗神经内分泌瘤和小细胞肺癌。此外，该公司将放射性碘与PARP抑制剂偶联构成的创新放射性疗法即将展开1期临床试验，治疗胶质母细胞瘤患者。 ▲Ariceum公司拥有基于α粒子、β射线和俄歇电子（Auger electron）的核药技术（图片来源：Ariceum公司官网） Orano Med 今年2月，Orano Med和合作伙伴RadioMedix共同宣布，美国FDA已授予AlphaMedix突破性疗法认定，用于治疗患有不可切除或转移性SSTR阳性胃肠胰神经内分泌瘤（GEP-NET）成年患者。新闻稿指出，AlphaMedix是首个获得突破性疗法认定的α粒子放射线靶向疗法。 ▲1期临床试验中，转移性神经内分泌肿瘤患者接受AlphaMedix治疗的结果（图片来源：Orano Med公司官网） AlphaMedix是一款结合铅同位素的SSTR靶向肽放射性疗法。在1期临床试验中，在未接受过靶向核药治疗的GEP-NET患者中，AlphaMedix达到62.5%的缓解率。 3B Pharmaceuticals 3B Pharmaceuticals（下称3BP）在今年3月与诺华达成全球独家授权协议，诺华获得独家开发和商业化3BP的成纤维细胞活化蛋白（FAP）靶向肽技术，包括放射性配体疗法FAP-2286的治疗和成像的应用权利。这一合作数额可高达4.65亿美元。 3BP公司致力于发现和开发针对癌症的肽靶向放射性配体疗法，其靶向放射性疗法包含肽和肽类似物构成的肿瘤特异性靶向因子，这些靶向因子通过螯合剂与具有治疗和诊断作用的放射性同位素相连接。3BP已建立了从识别靶点到早期临床开发的技术平台。FAP是3BP关注的靶点之一，在多种癌症类型中表达，是有潜力的癌症治疗靶点。 Convergent Therapeutics Convergent Therapeutics专注于开发将放射性同位素与抗体偶联生成基于抗体的靶向核药疗法。该公司的主打候选疗法CONV01-α是一款靶向PSMA的潜在“best-in-class”α粒子放射性疗法，已经进入2/3期临床开发阶段。在1/2期临床试验中，44%接受一剂CONV01-α治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌患者的前列腺特异性抗原（PSA）水平下降超过50%。值得一提的是，这些患者中有一半曾经接受过其他类型的核药疗法治疗。该公司联合创始人兼首席执行官Philip Kantoff博士在药明康德“BOLD：创新引领，勇赴未来”第4期活动中表示，从小分子到抗体，科学家们正在利用多种递送手段，将不同放射性疗法递送到肿瘤中。他预期在未来5-10年中，核药治疗模式将在癌症治疗领域开花结果，获得长足进步。根据药明康德即刻药数数据库的统计，自2024年1月1日至今，已有至少13家聚焦于核药开发的生物技术公司获得投资，总金额超过5.5亿美元。诚然，核药领域需要面对独特的挑战，包括放射性同位素的供应，复杂的制造和运送要求，以及对放射性生物废物的处理等等。期待在资本的助力下，这一治疗模式得到进一步完善，早日为患者带来更为有效的抗癌疗法。参考资料： [1] Evaluating Radiopharmaceuticals. Retrieved June 16, 2024, from https://www.evaluate.com/thought-leadership/evaluating-radiopharmaceuticals/ [2] Bristol Myers Squibb Completes Acquisition of RayzeBio, Adding Differentiated Actinium-Based Radiopharmaceutical Platform. Retrieved June 16, 2024, from https://news.bms.com/news/details/2024/Bristol-Myers-Squibb-Completes-Acquisition-of-RayzeBio-Adding-Differentiated-Actinium-Based-Radiopharmaceutical-Platform/default.aspx [3] Ariceum. Retrieved June 16, 2024, from https://ariceum-therapeutics.com/ 本文来自药明康德内容团队，欢迎个人转发至朋友圈，谢绝媒体或机构未经授权以任何形式转载至其他平台。转载授权请在「药明康德」微信公众号留言联系我们。其他合作需求，请联系wuxi_media@wuxiapptec.com。免责声明：药明康德内容团队专注介绍全球生物医药健康研究进展。本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。

放射疗法并购

2024-06-16

·药明康德

近百亿美元加码布局！这一抗癌模式为何得到诸多大药企青睐

▎药明康德内容团队编辑近年来，核药成为受到行业关注的重要抗癌治疗模式。在过去12个月里，多家大型药企通过收购致力于开发核药的新锐公司，在这一领域布局或进一步加强核药开发能力，交易总额近100亿美元。比如诺华（Novartis）公司在今年5月斥资超过17亿美元，收购专注于开发放射性配体疗法（RLT）的Mariana Oncology，增强其RLT研发管线。阿斯利康（AstraZeneca）公司在今年3月斥资超过20亿美元收购了Fusion Pharmaceuticals，囊获基于同位素锕（actinium）、靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）的放射偶联药物，以及其他放射偶联药物管线与Fusion的研发与生产设施。百时美施贵宝（Bristol Myers Squibb）在今年2月完成对RayzeBio的收购，斥资近41亿美元囊获临床期靶向生长抑素受体（SSTR）的放射性靶向疗法和核药制造能力。放射性疗法已经在癌症治疗领域具有悠久的历史，新一代的核药有哪些优势，吸引众多大药企在这一领域频繁布局？图片来源：123RF 核药的作用机制和独特优势核药的作用机制通过将放射性同位素与靶向癌细胞的配体连接在一起，将放射性同位素靶向递送到癌症细胞附近，在杀死癌细胞的同时，最小化对周围健康组织的损伤。核药自身具有一系列独特的优势：由于核药通过高能量的放射线来杀死癌细胞，癌细胞更难通过常见的耐药机制来逃避核药的杀伤。核药的放射性让研究人员可以利用成像方式来追踪药物的吸收和在人体中的分布，加速患者筛选、药物开发过程和剂量优化。核药并不依赖于肿瘤携带的特定基因突变来起作用，因此有望对多种不同的癌细胞产生杀伤力，克服肿瘤的异质性。核药的作用机制与其他疗法不重叠，让它成为组合疗法的有力候选成分。这些优势，以及目前两款获批核药Lutathera和Pluvicto在临床试验中的出色表现，让核药这一抗癌模式成为业界关注的热点之一。聚焦于核药创新的新锐公司大药企通过收购新锐公司在核药领域布局之外，近年来多家新锐公司不断涌现，致力于开发新一代核药产品。在核药领域的创新方向包括开发基于α粒子的核药，对放射性同位素和配体的优化，以及组合疗法的开发。近日，行业媒体Evaluate发布的核药报告介绍了5家备受关注的核药新锐公司。 Perspective Therapeutics Perspective Therapeutics公司在2023年由Isoray和Viewpoint Molecular Targeting合并生成，聚焦于开发基于铅（Pb）同位素的α粒子放射疗法和成像试剂。α粒子放射疗法与获批疗法Lutathera和Pluvicto使用的β射线相比，能够在短距离里释放更多能量，具有更强的细胞毒性，同时由于α粒子在组织中生效的距离更短，减轻了对健康组织的影响。同时，α粒子放射疗法可以直接导致双链DNA断裂，让癌细胞更难于产生耐药性。该公司的在研疗法VMT-⍺-NET和VMT01/02已经进入1/2期临床试验，分别用于治疗神经内分泌瘤和黑色素瘤。 ▲Perspective Therapeutics的研发管线（图片来源：Perspective Therapeutics公司官网） Ariceum Ariceum公司在2023年完成2700万美元的扩展A轮融资，并且收购了Theragnostics公司。该公司靶向SSTR的在研疗法正在临床试验中用于治疗神经内分泌瘤和小细胞肺癌。此外，该公司将放射性碘与PARP抑制剂偶联构成的创新放射性疗法即将展开1期临床试验，治疗胶质母细胞瘤患者。 ▲Ariceum公司拥有基于α粒子、β射线和俄歇电子（Auger electron）的核药技术（图片来源：Ariceum公司官网） Orano Med 今年2月，Orano Med和合作伙伴RadioMedix共同宣布，美国FDA已授予AlphaMedix突破性疗法认定，用于治疗患有不可切除或转移性SSTR阳性胃肠胰神经内分泌瘤（GEP-NET）成年患者。新闻稿指出，AlphaMedix是首个获得突破性疗法认定的α粒子放射线靶向疗法。 ▲1期临床试验中，转移性神经内分泌肿瘤患者接受AlphaMedix治疗的结果（图片来源：Orano Med公司官网） AlphaMedix是一款结合铅同位素的SSTR靶向肽放射性疗法。在1期临床试验中，在未接受过靶向核药治疗的GEP-NET患者中，AlphaMedix达到62.5%的缓解率。 3B Pharmaceuticals 3B Pharmaceuticals（下称3BP）在今年3月与诺华达成全球独家授权协议，诺华获得独家开发和商业化3BP的成纤维细胞活化蛋白（FAP）靶向肽技术，包括放射性配体疗法FAP-2286的治疗和成像的应用权利。这一合作数额可高达4.65亿美元。 3BP公司致力于发现和开发针对癌症的肽靶向放射性配体疗法，其靶向放射性疗法包含肽和肽类似物构成的肿瘤特异性靶向因子，这些靶向因子通过螯合剂与具有治疗和诊断作用的放射性同位素相连接。3BP已建立了从识别靶点到早期临床开发的技术平台。FAP是3BP关注的靶点之一，在多种癌症类型中表达，是有潜力的癌症治疗靶点。 Convergent Therapeutics Convergent Therapeutics专注于开发将放射性同位素与抗体偶联生成基于抗体的靶向核药疗法。该公司的主打候选疗法CONV01-α是一款靶向PSMA的潜在“best-in-class”α粒子放射性疗法，已经进入2/3期临床开发阶段。在1/2期临床试验中，44%接受一剂CONV01-α治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌患者的前列腺特异性抗原（PSA）水平下降超过50%。值得一提的是，这些患者中有一半曾经接受过其他类型的核药疗法治疗。该公司联合创始人兼首席执行官Philip Kantoff博士在药明康德“BOLD：创新引领，勇赴未来”第4期活动中表示，从小分子到抗体，科学家们正在利用多种递送手段，将不同放射性疗法递送到肿瘤中。他预期在未来5-10年中，核药治疗模式将在癌症治疗领域开花结果，获得长足进步。根据药明康德即刻药数数据库的统计，自2024年1月1日至今，已有至少13家聚焦于核药开发的生物技术公司获得投资，总金额超过5.5亿美元。诚然，核药领域需要面对独特的挑战，包括放射性同位素的供应，复杂的制造和运送要求，以及对放射性生物废物的处理等等。期待在资本的助力下，这一治疗模式得到进一步完善，早日为患者带来更为有效的抗癌疗法。 ▲欲了解更多前沿技术在生物医药产业中的应用，请长按扫描上方二维码，即可访问“药明直播间”，观看相关话题的直播讨论与精彩回放参考资料： [1] Evaluating Radiopharmaceuticals. Retrieved June 16, 2024, from https://www.evaluate.com/thought-leadership/evaluating-radiopharmaceuticals/ [2] Bristol Myers Squibb Completes Acquisition of RayzeBio, Adding Differentiated Actinium-Based Radiopharmaceutical Platform. Retrieved June 16, 2024, from https://news.bms.com/news/details/2024/Bristol-Myers-Squibb-Completes-Acquisition-of-RayzeBio-Adding-Differentiated-Actinium-Based-Radiopharmaceutical-Platform/default.aspx [3] Ariceum. Retrieved June 16, 2024, from https://ariceum-therapeutics.com/ 免责声明：药明康德内容团队专注介绍全球生物医药健康研究进展。本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。版权说明：本文来自药明康德内容团队，欢迎个人转发至朋友圈，谢绝媒体或机构未经授权以任何形式转载至其他平台。转载授权请在「药明康德」微信公众号回复“转载”，获取转载须知。分享，点赞，在看，聚焦全球生物医药健康创新

放射疗法并购

2024-05-02

·医药魔方Pro

17.5亿美元！诺华收购核药公司Mariana Oncology

5月2日，诺华宣布收购Mariana Oncology，以加强放射性配体疗法（radioligand therapies，RLTs）的布局。根据协议条款，诺华将支付10亿美元预付款，并在完成预定里程碑后再支付7.5亿美元。此次收购涵盖了一个强大的RLT项目组合，涉及一系列实体瘤适应症（如乳腺癌、前列腺癌和肺癌），包括针对小细胞肺癌的基于锕的先导RLT项目MC-339。Mariana Oncology成立于2021年，致力于开发基于肽的靶向放射性配体疗法，旨在最大限度地提高肿瘤渗透，同时最大限度地降低毒性。Mariana 于2021年12月宣布完成7500万美元A轮融资（投资者包括Atlas Venture、Access Biotechnology 和RA Capital Management），2023年9月完成了1.75亿美元B轮融资。诺华生物医学研究总裁Fiona Marshall表示：“收购Mariana Oncology将加强诺华在放射性配体疗法（RLT）领域的领导地位。我们很高兴与Mariana合作，为癌症患者推出下一代RLT，并共同塑造RLT作为肿瘤治疗支柱的未来。”RLT是一类放射性药物，将肿瘤靶向分子（配体）与治疗性放射性同位素（放射性粒子）结合起来。RLT与特定类型肿瘤表面表达的特定受体结合。一旦与目标细胞结合，治疗性放射性同位素会导致DNA损伤，从而抑制细胞生长和复制，并可能引发细胞死亡。这种靶向途径可以将辐射递送到肿瘤，同时限制对周围细胞的损害。诺华是核药赛道当之无愧的“王者”，目前手握Lutathera和Pluvicto两款明星产品（两款产品均为收购获得），且有包括177Lu-FAP-2286、177Lu-NeoB、225Ac-PSMA-617在内的多款在研RLT产品。值得一提的是，过去几年，诺华在核药赛道的BD战略依然出众，2021年以来，通过多项合作，获得多款RLT候选药物和研发平台。以2023年为例，3月，诺华宣布与Bicycle Therapeutics达成17.5亿美元合作，开发基于双环肽的放射性偶联药物（Bicycle® Radio-Conjugates）；4月，诺华又与3B Pharmaceuticals达成4.65亿美元合作，获得其FAP靶向肽技术（包括FAP-2286）治疗和成像应用的全球权益。不难看出，在BD方面的不断深入，是诺华应对当前核药赛道激烈竞争，巩固其核药赛道领导者地位的关键策略。参考资料：[1]https://www.novartis.com/news/media-releases/novartis-enters-agreement-acquire-mariana-oncology-strengthening-radioligand-therapy-pipeline[2] https://www.marianaoncology.com/our-science/推荐阅读蛋白降解技术盘点：LYTAC、ATAC、AbTAC、PROTAB、REULR、KineTAC、IFLD……里程碑！首个Prime Editing基因编辑疗法获批临床Copyright © 2024 PHARMCUBE. All Rights Reserved.欢迎转发分享及合理引用，引用时请在显要位置标明文章来源；如需转载，请给微信公众号后台留言或发送消息，并注明公众号名称及ID。免责申明：本微信文章中的信息仅供一般参考之用，不可直接作为决策内容，医药魔方不对任何主体因使用本文内容而导致的任何损失承担责任。

并购放射疗法基因疗法

100 项与 FAP-2286 相关的药物交易

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
实体瘤	临床2期	美国	Novartis AG	2022-12-01
肝纤维化	临床1期	美国	Clovis Oncology, Inc.	2021-12-09
心肌纤维化	临床1期	美国	Clovis Oncology, Inc.	2021-12-09
肺纤维化	临床1期	美国	Clovis Oncology, Inc.	2021-12-09
肿瘤转移	临床1期	美国	Clovis Oncology, Inc.	2020-12-14

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04939610 (AACR2022)	临床1/2期	晚期恶性实体瘤	-	FAP-2286	窪衊窪襯網廠憲餘膚蓋(顧糧範鹽膚蓋遞鑰積繭) = 餘鬱遞夢鬱襯鏇廠艱廠醖範積膚遞廠製鏇築壓 (膚觸廠觸製遞夢夢鹹繭 ) 更多	-	2022-06-15
NCT04939610 (AACR2022)	临床1/2期	晚期恶性实体瘤	-	FAPI-46	窪衊窪襯網廠憲餘膚蓋(顧糧範鹽膚蓋遞鑰積繭) = 壓壓鬱醖願製衊顧壓顧醖範積膚遞廠製鏇築壓 (膚觸廠觸製遞夢夢鹹繭 ) 更多	-	2022-06-15
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