2月20日，金赛药业免疫及肿瘤领域新药研发执行副总裁徐立忠博士携GenSci139和GenSci143创新管线亮相苏州第六届ADC药物开发大会（简称ADC2025），与国内权威专家学者共话ADC发展的新未来。此次，金赛药业携带的两个创新管线项目皆为高度差异化的双靶ADC，分别用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）及多种实体瘤。
金赛药业免疫及肿瘤领域新药研发执行副总裁
徐立忠博士主题分享
本次大会，徐立忠博士发表了题为“靶向癌症治疗的双特异性ADC”的主题演讲，并主持了“ADC药物前沿进展”圆桌讨论。国产ADC药物正迅速进入差异化开发的2.0时代。作为研发管线的创新源头，药物技术平台的重要性日益凸显。本次大会金赛药业着重展示了其自主研发的基于拓扑异构酶抑制剂的ADC药物技术平台。
徐立忠博士（左一）主持圆桌讨论
徐立忠博士在发言中强调：“此次我们基于金赛自主研发的ADC药物技术平台，携两款具有差异化优势的双靶ADC候选药物及创新技术成果，向与会专家及合作伙伴展示了研发进展。依托该平台优异的稳定性、显著的旁观者效应及宽广的安全窗等优势特性，我们期待与全球头部医药企业建立深度战略合作，加速推进ADC药物在研发管线的临床转化效率与商业化进程，最终实现创新成果的高效转化，为全球患者提供更具突破性的治疗选择。”
在此前举行的中国顶尖生命科学合作论坛China Bio及国际权威ADC领域峰会World ADC 2024上，金赛药业自主研发的GenSci143与GenSci139作为核心管线项目公开披露，凭借其创新分子设计及针对实体瘤治疗的突破潜力，两款候选药物引发了全球ADC研发领域的高度关注。根据最新规划，GenSci143与GenSci139将于2025年第四季度同步启动IND申报，重点探索其在去势抵抗性前列腺癌、非小细胞肺癌、尿路上皮癌、乳腺癌及卵巢癌等五大高发实体瘤中的治疗价值，以解决当前临床未被满足的重大需求。
在聚焦肿瘤创新治疗的同时，金赛药业已构建起围绕内分泌代谢、女性健康、免疫、肿瘤等重点领域研发战略纵深布局，多款临床前候选药物展现出First-in-Class与Best-in-Class的巨大潜质，特别是在自身免疫疾病调控通路及代谢稳态重构机制等前沿方向凸显源头创新实力；此外，金赛研发体系全面接轨全球最高研发标准体系（ICH-Q系列），通过AI驱动的分子设计平台与智能化CMC开发系统，系统化推进创新药物研发。以突破性技术平台为根基、以临床价值为导向，金赛药业正持续打造具有全球竞争力的差异化管线矩阵，为满足全球患者亟待解决的临床需求提供创新解决方案。
徐立忠博士与参会者讨论
关于GenSci143：
高度差异化的B7-H3 x PSMA双靶ADC
前列腺癌（PCa）是全球男性中最常见的癌症类型。当患者进展到去势抵抗性前列腺癌（CRPC）时，治疗选择变得非常有限，这突显出转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）中显著未满足的临床需求。B7-H3和PSMA是肿瘤相关的抗原，在PCa中高度表达，用双靶ADC同时靶向这两种抗原是一种新兴的治疗策略，具有治疗mCRPC的潜力。
GenSci143是一种创新的双特异性抗体药物偶联物（ADC），能够同时靶向B7-H3和PSMA。它由针对B7-H3和PSMA的双特异性抗体、稳定但可裂解的连接器，以及作为有效载荷的强效拓扑异构酶1抑制剂组成。
GenSci143作为一种新型靶向前列腺癌治疗的药物，目前正在进行临床前研究。在人前列腺癌的异种移植（CDX）模型中，GenSci143能够有效诱导具有不同B7-H3和PSMA表达水平的肿瘤消退，并且与DS-7300和ARX517竞品相比，展现出了更优越的抗肿瘤效果。此外，GenSci143在食蟹猴中显示出了良好的药代动力学特性，并且耐受性良好。
关于GenSci139：
高度差异化的EGFR x HER2双靶ADC
Enhertu®/DS-8201作为一种靶向HER2的ADC，已广泛用于治疗多种肿瘤类型，包括HER2阳性和HER2低表达乳腺癌、HER2突变非小细胞肺癌、HER2阳性胃癌等。尽管Enhertu作为一种突破性疗法取得了很大的成功，但在 HER2 低表达和产生继发耐药的患者中，仍有大量未满足的临床需求。双重靶向EGFR 和 HER2有望解决这些问题，因为两者都是致癌驱动基因并且在肿瘤中广泛共表达。为此，金赛药业开发了 GenSci139，一种EGFR x HER2 双靶ADC，它具有高度稳定但可裂解的连接子和强效的拓扑异构酶1抑制剂作为有效载荷。相比于DS-8201，GenSci139具有更优的体外血浆稳定性、更强的肿瘤细胞结合和内化活性，并对肿瘤细胞具有强效的直接细胞杀伤和旁观者杀伤作用。
在多个小鼠 CDX 模型中，GenSci139表现出显著优于 DS-8201的体内抗肿瘤效果。这些数据表明GenSci139在多种肿瘤类型中具有较大的治疗潜力，包括尿路上皮癌、肺癌、胃癌、结直肠癌、卵巢癌和乳腺癌等。
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