Ibuprofen/Pseudoephedrine Hydrochloride/Chlorpheniramine Maleate/Bromhexine Hydrochloride

点击上方“蓝字”关注我们吧！精氨酸布洛芬（Ibuprofen Arginine,IBA）是公认的镇痛抗炎药物，与传统布洛芬相比，加入精氨酸显著提高了溶解度，从而加快吸收，更快起效。临床研究一致表明，IBA可在更短的时间内实现有意义的疼痛缓解，同时保持良好的安全性，在管理慢性疼痛的急性发作和预防中枢敏化方面具有重要意义，可有效提高患者的舒适度、依从性和整体生活质量。一篇发表在《Pain Ther》（IF=4.1）的叙述性综述探讨了IBA在各种疼痛管理中的临床益处[1]。慢性疼痛不容忽视布洛芬是治疗疼痛的基石药物慢性疼痛是指超过正常恢复时间且持续3个月以上的疼痛，可分为伤害感受性疼痛（如术后疼痛）、神经病理性疼痛（如带状疱疹后神经痛）、伤害可塑性疼痛（如纤维肌痛）和混合性疼痛（包括伤害感受性、神经病理性和伤害可塑性）。慢性疼痛的管理策略包括药物治疗（如阿片类药物、非甾体抗炎药、抗惊厥药、抗抑郁药）和非药物治疗（如微创技术、物理治疗、心理支持、综合治疗）。布洛芬作为治疗疼痛的基石药物，通过抑制环氧合酶-1（COX-1）和COX-2，减少前列腺素（PG）的产生，从而减轻炎症和疼痛。尽管布洛芬具有公认的有效性，但长期使用仍具有胃肠道并发症、肾脏和心血管等问题，临床可通过剂量最小化、定期监测以及使用胃保护剂等策略降低此类风险。IBA起效迅速Cmax较高且Tmax较短IBA是由L-精氨酸和布洛芬通过成盐化学反应生成的一种新的分子实体，可在不改变药物机制的情况下增加胃肠道溶解度。一项探索布洛芬和IBA肠道吸收的体外实验表明，与传统布洛芬相比，IBA在10min后吸收速度显著更快（p<0.05）（分别为8.56±0.18×10-6 cm/s vs. 17.01±0.25×10-6 cm/s）。此外，与布洛芬相比，IBA在10min时的吸收率也显著更高（p<0.05）（布洛芬 2.11±0.04 μg和8.97±0.09 μg/min vs. IBA 4.46±0.06 μg和10.59±0.12 μg/min）。一项健康志愿者的临床研究表明，IBA的吸收速度显著快于传统布洛芬，在所有剂量（包括200、400和600mg）中IBA的药峰浓度（Cmax）较高且达峰时间（Tmax）明显缩短。值得注意的是，与游离布洛芬相比，IBA的血药浓度达峰时间可缩短5.5倍，表明起效迅速。IBA给药5min后观察到的血药浓度与传统布洛芬在60min达到的血药浓度相当（图1）。总体而言，IBA可通过靶向疼痛炎症成分并减少促炎性介质生成，从而迅速缓解和长期预防慢性疼痛。IBA安全性良好降低不良事件发生风险IBA可在较低剂量下有效缓解疼痛，从而最大限度地降低不良事件的发生风险。L-精氨酸以剂量依赖方式显著降低布洛芬诱导的胃黏膜损伤，在维持胃黏膜完整性方面起着至关重要的作用。L-精氨酸是一氧化氮合酶（NOS）的内源性底物，服用L-精氨酸可在治疗水平上促进一氧化氮（NO）生成，相对高浓度的NO可通过维持胃黏膜上皮的完整性，改善胃黏膜血液循环，确保足够的氧气和营养物质输送到胃壁。此外，NO促进黏液和碳酸氢盐的分泌，有助于中和胃酸，为防止布洛芬诱导的损伤提供保护屏障。此外，IBA在减轻与COX-2抑制剂相关的心血管不良事件方面也具有显著潜力。临床数据证实IBA适用于多种类型疼痛1.牙痛IBA可有效减少牙科手术后的炎症和肿胀，与传统布洛芬相比，IBA可更快缓解疼痛（44-64min vs. 29-32min）。一项随机、双盲、安慰剂对照试验评估了IBA（200mg和400mg）、传统布洛芬（200mg和400mg）和安慰剂在498例中至重度术后牙痛患者中的镇痛效果、起效时间和耐受性，结果显示，与传统布洛芬（28-29min）和安慰剂（未达到）相比，IBA（44-52min）显著更快实现有意义的疼痛缓解。在第1个小时内，接受IBA200 mg和400 mg的患者中分别有77.6%和83.7%报告了有意义的疼痛缓解，而传统布洛芬组为61.0%和63.0%，安慰剂组为39.8%（p<0.05），在早期时间点，IBA组患者的疼痛强度差异（PID）和总疼痛缓解（TOTPAR）评分始终较高。2.术后疼痛术后疼痛仍是术后恢复的一个重要管理内容，一项随机、双盲、安慰剂对照试验，旨在评价口服IBA（400mg）、肌肉注射安乃近（2g）和安慰剂在106例接受全髋关节置换术后出现中度至重度术后疼痛患者（平均年龄62岁）中的镇痛效果和耐受性。研究结束时，两种活性治疗都表现出了显著的疼痛缓解，较基线降低疼痛水平约70%，镇痛作用迅速，第1个小时内疼痛强度降低了50%。与安慰剂相比，活性治疗组的患者满意度明显更高（IBA组为56%，安乃近组为66%，安慰剂组为21%）。 3.骨关节疼痛在骨关节炎或类风湿性关节炎引起的骨关节疼痛中，IBA可缓解疼痛并改善关节功能。一项单剂量、双盲、交叉研究显示，与片剂相比，颗粒剂型的IBA镇痛作用显著更快、更有效。在健康志愿者中，颗粒形式IBA在给药后的第1个小时内展现出显著更快的吸收率和更高的血药生物利用度，与片剂（200 mg：16.3 μg/ml；400 mg：43.0 μg/ml）相比，颗粒剂（200 mg：26.1 μg/ml；400 mg：56.4 μg/ml）的血药峰浓度更高；与片剂（200 mg：90.0 min；400 mg：63.7 min）相比，颗粒剂（200 mg：16.9 min；400 mg：24.4 min）达到峰值浓度的时间明显缩短。4.紧张型疼痛和偏头痛IBA可以缓解紧张型头痛的肌肉张力，并降低疼痛强度，提高频繁发作性紧张型头痛和中重度疼痛的患者在2小时内无痛的可能性。一项双盲、交叉试验比较了IBA（400mg）、β-环糊精吡罗昔康（20mg）和安慰剂治疗紧张型头痛的疗效和耐受性，在基线和给药后多个时间段（15-240min）使用100 mmVAS评估疼痛强度。与安慰剂相比，IBA和β-环糊精吡罗昔康显著降低了疼痛强度，IBA的VAS评分为28 mm，β-环糊精吡罗昔康为41 mm，安慰剂为4 mm（IBA vs安慰剂，p<0.01）。与安慰剂（15.4%，p<0.02）相比，使用IBA和β-环糊精吡罗昔康可以有效缓解疼痛的患者数量（均为38.5%）显著更多。两种治疗均具有良好的耐受性，仅有2例患者报告恶心，但与治疗无关。 5.痛经原发性痛经以与月经相关的下腹部痉挛疼痛为特征，显著影响生活质量。一项随机、交叉、双盲、安慰剂对照试验比较了IBA、传统布洛芬和安慰剂的疗效和安全性。与安慰剂相比，IBA和传统布洛芬在减轻痛经方面明显更有效，相较于传统布洛芬，IBA组疼痛缓解速度更快，在给药30-45min内，IBA组中更大比例的患者报告了有意义的疼痛缓解。在安全性和耐受性方面，IBA和传统布洛芬的耐受性都良好，未报告严重不良事件，最常见的副作用包括轻微的胃肠道不适和头痛。6.麻醉镇痛一项双盲、随机临床试验评估了IBA（1155mg）、布洛芬（600 mg）和安慰剂在提高有症状的不可逆牙龈炎患者下牙槽神经阻滞（IANB）麻醉成功率方面的效果。研究发现，与传统布洛芬（78%）和安慰剂（62%）相比，IBA显著提高了IANB成功率（34%）（p<0.001）。总结IBA的疗效和耐受性使其适用于短期和慢性疼痛管理，不仅能同时解决炎症和疼痛，还能有效管理从术后恢复到偏头痛等各种疼痛情况，是慢性疼痛管理策略中管理发作性疼痛的重要工具。参考文献[1] Sarzi-Puttini P, Perrot S, Perez-Cajaraville J, et al. Clinical Benefits of Ibuprofen Arginine: A Narrative Review. Pain Ther. 2025 Jun;14(3):891-912.提示：本材料仅供医疗卫生专业人士进行医学科学交流，不用于推广目的*精氨酸布洛芬颗粒0.6g在中国上市的适应症为“适用于下列症状：牙痛、痛经、因创伤引起的疼痛（例如：运动性损伤）、关节和韧带痛、背痛、头痛、以及流感引起的发热。”本文内容仅限学术探讨，不构成治疗建议。