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药史浮沉 | 培高利特的故事,从帕金森的名药到禁药
2023-04-25
·
CPHI制药在线
关注并星标CPHI制药在线培
高利特(Permax)
是一种用于治疗
帕金森病
和
高峰期综合征
的药物。它是一种非常有效的
多巴胺受体
激动剂。20世纪80年代和90年代,培高利特在欧洲和亚洲广泛使用,并且在这些地区被视为治疗
帕金森病
的首选药物之一。然而,2006年,由于一些严重的副作用,例如
心脏瓣膜疾病
和
肺纤维化
,该药物被美国FDA撤回。此后,培高利特已经被全球禁用。 培高利特的研发历史 培高利特于1977年首次合成,当时是由意大利药厂研发的。该药最初用于治疗静坐不能症和
震颤
,这是
帕金森病
的两个主要症状。随着进一步研究的进行,人们发现培高利特不仅可以缓解
帕金森病
的症状,还可以用于治疗其他疾病,如
高峰期综合征
和重复性动作障碍。 培高利特的药理作用机制是什么? 培高利特的主要成分是
Pergolide
,它属于一类叫做
多巴胺受体
激动剂(Dopamine Agonists)的药物。多巴胺是一种神经递质,在控制运动、情绪和行为等方面发挥重要作用。在
帕金森病
患者中,多巴胺的水平下降,导致神经信号传递出现问题,引起各种症状。 这里,培高利特作为
多巴胺受体
激动剂,通过模拟多巴胺的作用,可以刺激大脑中的
多巴胺受体
,增加多巴胺水平,从而改善
帕金森病
患者的症状。具体来说,它作用于多巴胺受体D1、
D2
和D3,促进多巴胺的释放和增加多巴胺的效应。 治疗帕金森,培高利特的优势和劣势均十分明显 培高利特比其他药物的优点在于:它的作用时间更长,不会产生副作用如
恶心
、
呕吐
等,因此患者只需要每天服用一次即可。在欧洲,培高利特被视为治疗
帕金森病
的首选药物之一,当年它的销售额也一直保持在较高水平。 培高利特的心血管毒性是由于其主要成分对人体心脏瓣膜组织和肺组织的影响所致。它具有一定的
5-羟色胺受体
激动剂作用,当长期使用时,会导致心脏瓣膜增厚和
纤维化
,从而影响瓣膜的正常功能。此外,它也可能会引起肺纤维化,导致肺部组织变得硬化和僵硬,影响呼吸功能。这些心血管毒性作用是培高利特被全球禁用的主要原因之一。 引起罕见精神病--关于多巴胺激活症 有一个广为人知的案例故事是关于一位名叫Mary的英国女性。Mary在50岁时被诊断为患有
帕金森病
,随后她开始服用培高利特治疗病情。这种药物被证明非常有效,能够缓解她的症状,使她的生活质量得到很大提高。 然而,随着时间的推移,Mary开始出现一些奇怪的症状。她的性格变得古怪,经常感到沮丧和愤怒。她开始有幻觉和妄想,认为自己能够看到和听到那些其他人看不到的东西和声音。她甚至开始在家中寻找和清理那些根本不存在的东西,如蜘蛛网和灰尘。最终,Mary的家人意识到她的症状与培高利特有关,并将她带到医院进行检查。 医生发现她已经患上了培高利特引起的一种罕见的精神疾病,名为"多巴胺激活症"(Dopamine Dysregulation Syndrome)。这种疾病是由长期使用多巴胺受体激动剂,如培高利特所引起的,会导致多巴胺水平过高,从而引起一系列的精 神症状。Mary最终停止使用培高利特,并转而使用其他的药物来治疗
帕金森病
。她的精神症状逐渐消失,但她的案例引起了医学界对于多巴胺激活症的关注,并促使医生们更加警惕患者使用多巴胺受体激动剂的风险。 小结 综上,培高利特是一种常用于治疗
帕金森病
和
高峰期综合征
的药物,该药物因严重不良反应爆发,被全球禁用。除了罕见的副作用,长期使用多巴胺受体激动剂还可能导致多巴胺激活症。这个案例提醒我们,药物研发的过程是艰难而漫长的,并且使用药物需要谨慎,医生和患者应该权衡药物的风险和益处。 智药研习社近期直播报名来源:CPHI制药在线声明:本文仅代表作者观点,并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载,请务必注明文章来源和作者。投稿邮箱:Kelly.Xiao@imsinoexpo.com▼更多制药资讯,请关注CPHI制药在线▼点击阅读原文,进入智药研习社~
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机构
-
适应症
帕金森病
卡尔曼综合征
心脏瓣膜疾病
[+5]
靶点
DRDs
IGHD2-15
5-HT receptor
药物
培高利特甲磺酸酯
标准版
¥
16800
元/账号/年
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