HS665(HS665) - 药物靶点：κ opioid receptor_在研适应症：镇痛_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名-

靶点

κ opioid receptor

作用机制

κ opioid receptor激动剂(κ-阿片受体激动剂)

治疗领域

神经系统疾病

在研适应症

镇痛

非在研适应症-

原研机构

University of Innsbruck

在研机构

University of Innsbruck

非在研机构-

最高研发阶段临床前

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)-

特殊审评-

关联

100 项与 HS665 相关的临床结果

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100 项与 HS665 相关的转化医学

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项与 HS665 相关的文献（医药）

2012-11-26·Journal of medicinal chemistry1区 · 医学

Discovery and Pharmacological Evaluation of a Diphenethylamine Derivative (HS665), a Highly Potent and Selective κ Opioid Receptor Agonist

1区 · 医学

Article

作者: Schmidhammer, Helmut ; Berzetei-Gurske, Ilona P. ; Guerrieri, Elena ; Spetea, Mariana

Here we report on the design, synthesis, and biological characterization of novel κ opioid (KOP) receptor ligands of diphenethylamines. In opioid receptor binding and functional assays, the N-cyclobutylmethyl substituted derivative 4 (HS665) showed the highest affinity and selectivity for the KOP receptor and KOP agonist potency. Compound 4 inhibited acetic acid induced writhing after subcutaneous administration in mice via KOP receptor-mediated mechanisms, being equipotent as an analgesic to the KOP agonist U50,488.

100 项与 HS665 相关的药物交易

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