Compound 34(ESCAPE Bio)(Compound 34(ESCAPE Bio)) - 药物靶点：LRRK2_在研适应症：帕金森病_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

化学药

别名-

靶点

LRRK2

作用方式

抑制剂

作用机制

LRRK2抑制剂(富含亮氨酸重复的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶-2抑制剂)

治疗领域

神经系统疾病内分泌与代谢疾病

在研适应症

帕金森病

非在研适应症-

原研机构

ESCAPE Bio, Inc.

在研机构

ESCAPE Bio, Inc.

非在研机构-

权益机构-

最高研发阶段临床前

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)-

特殊审评-

关联

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项与 Compound 34(ESCAPE Bio) 相关的文献（医药）

2023-10-15·Bioorganic & medicinal chemistry letters

Brain-penetrant cyanoindane and cyanotetralin inhibitors of G2019S-LRRK2 kinase activity.

Article

作者: Gao, Peng ; Budassi, Federica ; Bernardi, Silvia ; Zhang, Mingliang ; Caberlotto, Laura ; Zobel, Kerry ; Qiao, Feifei ; Garofalo, Albert W ; Sabbatini, Fabio Maria ; Schwarz, Jacob ; Beato, Claudia ; Migliore, Marco ; Liu, Xinying ; Sava, Anna ; Carlisle, Holly J ; Griffante, Cristiana

The G2019S variant of LRRK2, which causes an increase in kinase activity, is associated with the occurrence of Parkinson's disease (PD). Potent, mutation-selective, and brain penetrant inhibitors of LRRK2 can suppress the biological effects specific to G2019S-LRRK2 that cause pathogenicity. We report the discovery of a series of cyanoindane and cyanotetralin kinase inhibitors culminating in compound 34 that demonstrated selective inhibition of phosphorylation of LRRK2 in the mouse brain. These novel inhibitors may further enable the precision medicine path for future PD therapeutics.

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