KC-1086

根据中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网以及公开资料梳理，本周（6月30日~7月5日），有19款1类创新药首次在中国获得临床试验默示许可（IND）。这些产品涵盖了小分子药物、多肽、抗体、ADC等类型。施贝康生物：注射用SBK009作用机制：抑制血小板聚集适应症：冠状动脉综合征患者经皮冠状动脉介入术（PCI）围术期抗板治疗施贝康生物1类新药注射用SBK009获批临床，拟用于冠状动脉综合征患者经皮冠状动脉介入术（PCI）围术期抗板治疗。公开资料显示，SBK009可以有效抑制ADP诱导的血小板聚集，且具有良好的安全性和耐受性，有望成为抗血小板治疗的新选择。海思科：HSK45030分散片作用机制：靶向小分子抑制剂适应症：治疗肌营养不良症（包括贝氏肌营养不良症和杜氏型肌营养不良症）根据海思科公开资料介绍，HSK45030分散片是其研发的一种口服、选择性靶向小分子抑制剂，拟用于肌营养不良症。临床前研究结果显示，HSK45030能显著有效减少因肌节过度收缩而引起的肌肉损伤，在动物模型中展现了优异的抗肌萎缩的疗效。同时也表现出了良好的耐受性和较大的安全窗。康缘药业：KYS2301凝胶作用机制：CCR8多肽抑制剂适应症：特应性皮炎根据康缘药业公告，KYS2301是其研发的一种新型的趋化因子受体 8（CCR8）特异性抑制剂，是具有全新氨基酸序列的多肽分子，适应症定位于特应性皮炎。临床前研究显示，KYS2301对CCR8靶点具有高亲和力，局部皮肤涂抹KYS2301凝胶对治疗特应性皮炎具有良好的药效作用，毒理学和药代动力学研究证明KYS2301凝胶安全性高，系统暴露量低，且反复涂抹耐受性良好。高田生物：HF158K1作用机制：药物封装免疫脂质体适应症：HER-2阳性和HER-2低表达晚期实体瘤根据高田生物公开资料，HF158K1为一款药物封装免疫脂质体。与常见的抗体偶联药物ADC不同，高田生物的免疫脂质体利用脂质体表面的多个抗体结合片段将更多的药物输送到肿瘤细胞内。这意味着它们不仅可以装载不同毒性和活性的小分子化合物，而且还可以通过拓宽治疗窗而使药效更高，毒性更低。汇宇海玥、汇宇制药：注射用HY05350作用机制：靶向CD3、MSLN、PD-L1的三特异抗体TCE适应症：晚期实体瘤注射用HY05350为汇宇海玥自主研发的一种三特异抗体TCE（T cell engager）产品，其以CD3、MSLN、PD-L1为靶点。该产品可以通过CD3抗体识别并招募T细胞，通过MSLN抗体和/或PD-L1抗体识别并靶向肿瘤细胞，同时通过PD-L1抗体解除肿瘤细胞对T细胞的免疫抑制作用重新激活免疫细胞。安科生物：AK2024 注射液作用机制：抗HER2单抗适应症：HER2阳性实体瘤根据安科生物新闻稿介绍，AK2024注射液是一款创新型抗HER2单克隆抗体药物。其独特之处在于选择性作用于HER2的细胞外特定结构域，其抗原识别表位区别于现有曲妥珠单抗及帕妥珠单抗的结合位点。AK2024注射液的作用机制包括阻断HER2同源二聚体的组成性激活、干扰HER2与其他ErbB2家族成员形成异源二聚体，并阻断下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖。海正药业：HS387片作用机制：选择性KIF18A抑制剂适应症：晚期实体瘤根据海正药业新闻稿介绍，HS387片是一款选择性KIF18A抑制剂，拟用于高级别浆液性卵巢癌、非小细胞肺癌等晚期实体瘤治疗。HS387瞄准的是关键靶点KIF18A，这是一种在细胞分裂过程中调控染色体定位及纺锤体长度的蛋白。HS387则能够特异性地抑制 KIF18A 蛋白，进而可以达到抑制肿瘤生长的效果，同时又不会对人体绝大多数正常的二倍体细胞造成严重伤害。康辰药业：KC1086片作用机制：KAT6小分子抑制剂适应症：拟用于晚期复发或转移性实体瘤根据康辰药业公告介绍，KC1086是一款具有全新结构的强效、高选择性赖氨酸乙酰转移酶 6（KAT6）的小分子抑制剂，拟用于晚期复发或转移性实体瘤的治疗。KAT6 在调节基因转录、组织系统发育、造血细胞分化、细胞周期进程和有丝分裂方面发挥关键作用。抑制KAT6可以有效抑制肿瘤细胞或者肿瘤的生长，对于逆转肿瘤耐药和肿瘤治疗等方面具有潜在的临床应用价值。齐鲁制药：注射用QLS5133作用机制：靶向CDH6的ADC适应症：拟用于晚期实体瘤公开资料显示，QLS5133是一款靶向CDH6的抗体偶联药物（ADC），基于齐鲁制药自主研发的新型拓扑异构酶1（TOPO 1）抑制剂平台构建，通过定点偶联技术获得，DAR值为8。其有效载荷QLS6916在多种癌细胞系中显示纳摩尔级活性。CDH6在卵巢癌、肾细胞癌、甲状腺癌等多种癌症中表达上调，而在正常组织中表达有限，并且抗体与其结合后ADC复合物能够迅速被内吞，因而CDH6被认为非常适合作为ADC靶点。乐普创一生物：CTM012注射液作用机制：三特异性T细胞衔接器适应症：晚期实体瘤公开资料显示，CTM012注射液为一款新型三特异性T细胞衔接器（TCE），该分子在HLA-A02背景下识别WT1时，能通过CD3和4-1BB信号双重激活T细胞，从而产生抗肿瘤疗效。WT1可被蛋白酶体降解，加工后作为主要组织相容性复合体（MHC）I类表位呈递至细胞表面，并被T细胞受体（TCR）识别。诺诚健华：注射用ICP-B794作用机制：靶向B7-H3的ADC适应症：晚期实体瘤根据诺诚健华新闻稿介绍，ICP-B794是一款由人源化抗B7-H3单抗通过蛋白酶可裂解连接子与诺诚健华开发的强效有效载荷偶联而成。这种组合确保ADC创新药精准靶向肿瘤细胞，同时最大限度地减少脱靶效应，为肺癌、食道癌、鼻咽癌、头颈部鳞状细胞癌、前列腺癌等实体瘤患者提供有希望的治疗方法。普莱医药：抗菌肽PL-3301口腔凝胶作用机制：多肽类广谱抗真菌及细菌感染药物适应症：口咽念珠菌病根据普莱医药新闻稿介绍，PL-3301口腔凝胶是一款多肽类广谱抗真菌及细菌感染药物，具有创新机理和创新多肽序列，其开发特点为剂型独特、使用剂量小、生物活性强、特异性高、毒性低、疗效显著，直接作用于口腔念珠菌感染部位，不易产生耐药性等。抗菌肽PL-3301的作用机制是通过靶向真菌细胞质膜来杀死真菌，使其丧失细胞膜完整性或破裂，导致真菌细胞死亡。新元素药业：ABP-745片作用机制：化药新药适应症：急性痛风性关节炎根据新元素药业官网介绍，ABP-745片在动物急性痛风模型中表现出明显的药效学活性，可显著减轻大鼠疼痛，改善步态，降低踝关节肿胀率和滑膜组织的炎症因子水平。同时临床前和1期临床数据显示，ABP-745表现出较高的安全性和耐受性优势。基于ABP-745对多种炎症因子良好的抑制作用，该试验药物也将用于其它自免或心血管适应症的研究。除了上述新药，本周首次在中国获批临床的1类新药还包括：卡文迪许（泰州）药业有限公司申报的1类新药102D-6干混悬剂，适用于5周岁及以上单纯性甲型和乙型流感患者；温州医科大学与华润紫竹药业联合申报的1类新药J002，拟开发治疗干眼；润中药业、中国科学院上海药物研究所、烟台新药创制山东省实验室联合申报的XLH01片，拟用于代谢相关性脂肪肝炎（MASH）；景达生物和希灵生物联合申报的JD012-CEL注射液，拟开发治疗晚期实体肿瘤；核欣医药申报的177Lu-HX02注射液，拟用于治疗整合素αvβ3和/或CD13受体阳性的肿瘤；勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）申报的1类新药BI1815368片，拟用于治疗糖尿病性黄斑水肿。期待这些在研新药后续临床研发进程顺利，早日为患者带来新的治疗选择。参考资料：[1]中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网. Retrieved July 5 , From https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c[2]各公司官网及公开资料版权说明：本文欢迎个人转发至朋友圈，谢绝媒体或机构未经授权以任何形式转载至其他平台。转载授权或其他合作需求，请联系wuxi_media@wuxiapptec.com。免责声明：本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。