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更新于：2025-05-09
BL-1021
更新于：2025-05-09
概要
基本信息
药物类型 小分子化药 |
别名 AN-228、BL 1021 |
作用方式 阻滞剂 |
作用机制 Nav1.6阻滞剂(VIII型钠通道蛋白α亚基阻滞剂)、Nav1.7阻滞剂(IX型钠通道蛋白α亚基阻滞剂)、Nav1.8阻滞剂(X型钠通道蛋白α亚基阻滞剂) |
在研适应症- |
非在研适应症 |
在研机构- |
权益机构- |
最高研发阶段无进展临床1期 |
首次获批日期- |
最高研发阶段(中国)- |
特殊审评- |
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结构/序列
分子式C23H29ClN2O |
InChIKeyDEKZAWRGNGHZKY-UHFFFAOYSA-N |
CAS号1002331-76-1 |
关联
1
项与 BL-1021 相关的临床试验NCT01121380
A First-in-Human, Randomized, Double-Blind, Placebo Controlled, Single-Center Combined Single-Ascending Dose and Multiple-Ascending Dose, Parallel Groups, Study to Assess Safety, Tolerability and Pharmacokinetics of BL-1021 in Healthy Volunteers
100 项与 BL-1021 相关的临床结果
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100 项与 BL-1021 相关的专利（医药）
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1
项与 BL-1021 相关的文献（医药）2009-05-14Journal of medicinal chemistry1区 · 医学
γ-Aminobutyric Acid Amides of Nortriptyline and Fluoxetine Display Improved Pain Suppressing Activity
1区 · 医学
Article
作者: Gil-Ad, Irit ; Nudelman, Abraham ; Tarasenko, Igor ; Geffen, Yona ; Weizman, Abraham ; Rephaeli, Ada ; Aharoni, Ana ; Halbfinger, Efrat ; Tarasenko, Nataly ; Nisemblat, Yotam
The GABA amides of the antidepressants nortriptyline and fluoxetine, 1 and 2, were compared to their respective parent compounds in rodent models of pain. The amides significantly reduced early nociceptive and late inflammatory responses compared to nortriptyline or fluoxetine, where 1 exhibited overall better efficacy than 2. Amide 1 was most efficacious in lowering cytokine secretion, edema and hyperalgesia induced by formalin and lambda-carrageenan, respectively. Thus, 1 is a promising candidate for the treatment of pain.
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研发状态
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| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| 神经痛 | 临床1期 | - | - | |
| 神经痛 | 临床1期 | - | - |
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临床结果
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