[18F]BF3-BPA

01 研究成果 2024年第37届欧洲核医学会年会（EANM’24）将于2024年10月19日至23日在德国汉堡召开。 在此次会议中，专注于开发放射性靶向药物(RDC)，聚焦肿瘤精准诊断和治疗的创新药公司苏州博锐创合医药有限公司（简称“博锐创合”）将公布公司旗下的FAP靶向的PET显像剂68Ga-FT-FAPI（BR-54）的临床研究数据和氨基酸PET显像剂[18F]BF3-BPA（BR-02）的临床前研究数据，其中BR-54临床研究数据来自一项研究者发起的临床研究（IIT），将以口头报告TROP（Top Rated Oral Presentation）形式公布。 02 研究亮点 01 BR-54用于消化道肿瘤PET显像的临床研究 一项评估68Ga-FT-FAPI和68Ga-FAPI-04诊断消化道肿瘤的头对头比较的IIT研究临床数据将以口头报告形式公布。 ✦口头报告详情如下✦ 报告标题: First-in-Human PET Imaging of 68Ga-FT-FAPI and side-by-side comparison with 68Ga-FAPI-04 报告编号：OP-553 会议编号：1206 环节名称：Clinical Oncology Track-TROP Session: Oncology & Theranostics Committee: FAPI&GI 会议日期：2024年10月22日，周二 口头报告时间：当地时间8:00 AM - 9:30 AM 口头报告地点：Hall Z 02 BR-02的非临床研究 一项关于[18F]BF3-BPA（BR-02）的临床前研究数据将单独以学术海报（e-poster）的形式公布。体外和体内研究数据表明BR-02的作用机制是通过LAT1进行转运，小动物活体成像结果显示其在脑部正常组织中摄取极低。药代动力学研究展示，BR-02具有较低的蛋白结合率，主要分布在膀胱、肾脏和胰脏等器官中，在大脑中的分布最低，经氧化进行代谢，和尿液排泄。安全药理、单次给药毒性试验、重复给药毒性试验和制剂安全性等一系列安全性评价，BR-02展现良好的安全性，为一期临床试验开展提供有力的支持。BR-02目前已经获得中美的IND批准，临床试验正在进行中。 ✦海报详情如下✦ 摘要标题：A Novel Bis-boron Tracer for Amino Acid PET Imaging 摘要编号：# 245 海报环节编号：EP-03 海报编号：EP-0031 03 关于欧洲核医学协会(EANM) 欧洲核医学协会（EANM），全称为European Association of Nuclear Medicine，是一个专业的非营利医学协会，成立于1985年9月6日。EANM 总部位于奥地利维也纳。其愿景是优化和推进核医学的科学和教育，以造福人类。作为一个国际性的专业组织，EANM 在核医学界具有极高的声誉和影响力，它的活动和指南对全球核医学的发展有着重要的指导和推动作用。 EANM每年举办的国际会议，是全球具有影响力的核医学会议之一。该会议为核医学领域的专业人士提供了交流最新研究成果和临床经验的平台。这些会议不仅是学术讨论的场所，也是展示最新科研成果的重要机会。 能够在这一重要的国际舞台上展示公司科研成果，不仅是对博锐创合科研实力的认可，也展示了博锐创合在核医学领域的创新成果受到了国际同行的关注和认可。 关于我们 ABOUT US 苏州博锐创合医药有限公司是一家专注于开发放射性靶向药物(RDC)，聚焦肿瘤精准诊断和治疗的创新药公司，目前有多个处于临床阶段的RDC产品。公司在2022年完成近3亿元A轮融资，目前拥有多个具有自主知识产权的诊断和治疗用放射性核素药物在研项目。公司总部位于苏州，并分别在北京及上海设有新药发现、临床转化、注册申报等业务部门。公司拥有以海外高层次人才领军的具有核医药产业背景及药物设计和转化工作经验的管理团队，依托北京大学的技术平台和基础研究，和国内多家临床医院合作，致力将公司打造成为具有源头创新及高效产业转化能力的一流核药企业。 欲了解更多详情，请访问公司官网：www.boomray.com

近期，“核药一哥”诺华斥资近50亿美元布局放射性配体疗法（RLTs）和大环肽，让核药赛道再次站在聚光灯下。国内市场方面，东诚药业、中国同辐和远大医药的核药业务在2023年收获颇丰；后来者们也来势汹汹，包括恒瑞医药、云南白药和先通医药等都在加速核药管线研发。在此背景下，中国核药可谓“炸开了新天地”。01中国核药企业丰收连连当前，国内核药行业呈现出“双雄领跑、多强紧随”的竞争格局，其中“双雄”指的是中国同辐、东诚药业两家老牌核药企业，“多强”是指远大医药、恒瑞医药和云南白药等新入局的传统大药企。中国同辐背靠中核集团，是国内最大的显像诊断及治疗用放射性药品、尿素呼气试验药盒及测试仪以及放射免疫分析药盒制造商，2023年实现总营收66.3亿元，同比增长7.8%，利润总额9.2亿元。其中，显像诊断及治疗用放射性药物实现收入16.83亿元，同比上升15.3%。另一家核药龙头东诚药业，也有着不俗的表现。自2014年通过并购整合策略转型入局核医药产业后，东诚药业重点打造从诊断用核药到治疗用核药的全产业链体系，全面布局诊疗一体化和精准医疗。目前，东诚药业已拥有丰富的核素药物产品，包括诊断类正电子药物18F-FDG、单光子药物锝[99mTc]标记药物和其他药物尿素[14C]胶囊，治疗类药物云克注射液、碘[125I]密封籽源、碘[131I]化钠口服液等。2023年，东诚药业核药业务板块实现收入10.17亿元，同比增长11.2%，是公司三大业务板块中唯一实现正增长。其中，重点产品18F-FDG实现营收4.2亿元，同比增长12%；云克注射液实现营收2.44亿元，同比增长19.52%；锝标记相关药物实现营收1亿元。东诚药业的经营业务收入情况图片来源：2023年财报作为后来者的远大医药，更是增长喜人。在制药板块，远大医药通过核药抗肿瘤、心脑血管精准介入诊疗科技、生物科技三大业务领域多点发力。其中，在核药抗肿瘤领域管线布局及商业化进程持续位于国内领先地位，合作伙伴横跨亚洲、美洲、欧洲及大洋洲等主要医疗市场，全球销售网络覆盖50多个国家和地区。2023年，远大医药的核药抗肿瘤板块录得收益约港币2.17亿元，同比大幅增长279.5%，主要得益于核心产品快速上量带来的收入增长。其中，核心产品易甘泰®钇[90Y]微球注射液的市场关注度及渗透率不断提升，已在17个省市40余家医院展开正式手术且进入36个省市地区惠民保。实际上，中国核药企业的丰收不仅在于业绩增长，更体现在核药研发管线的储备上。02中国核药的“黄金时代”可以确切的说，中国核药已经迎来了“黄金时代”。沿着“将核素药物作为新的企业核心竞争力”这一战略规划，东诚药业布局了丰富的产品线：先借助并购策略在核医药领域初步完成产品线的布局，然后通过加强与礼来、GE医疗、新旭生技、北京肿瘤医院等的合作，提前布局行业前沿的诊断类及治疗类核药品种。目前，东诚药业共有13款在研核药管线，涵盖心肌缺血/梗死的诊断、肝功能检测诊断、肿瘤与神经退行性疾病的诊断与治疗产品。其中，已有5款管线处于临床Ⅲ期及以上阶段，涵盖前列腺癌、肺癌、阿尔茨海默症等疾病。东诚药业的核医药管线图片来源：2023年财报远大医药也布局了丰富的核药管线，目前已储备14款创新产品，涵盖68Ga、177Lu、131I、90Y、89Zr、99mTc在内的6种放射性核素，覆盖了肝癌、前列腺癌、脑癌等在内的7个癌种。特别是，放射性核素偶联药物（RDC）具备精准靶向性、强效杀伤肿瘤细胞、延长晚期癌症患者生存期和诊疗一体化的优势，成为核药领域热门的布局方向。基于此，远大医药布局了9款在研RDC药物，其中3款针对前列腺癌、2款针对透明细胞肾细胞癌、2款针对胃肠胰腺神经内分泌瘤（GEP-NETs）、1款针对胶质母细胞瘤、1款针对恶性肿瘤骨转移。远大医药核药抗肿瘤诊疗管线图片来源：2023年财报有意思的是，眼下进军核药领域的不仅有“医药一哥”恒瑞医药，还有中药龙头云南白药，以及诸多蓄势待发的新锐核药企业。恒瑞医药于2020年11月成立了全资子公司天津恒瑞，后者已布局4款核药管线，包括2款治疗用核药HRS-4357、镥[177Lu]氧奥曲肽注射液，以及2款诊断用核药HRS-9815、镓[68Ga]伊索曲肽注射液。其中，HRS-9815用于前列腺癌诊断、HRS-4357用于转移性去势抵抗性前列腺，均靶向PSMA。近期，云南白药有一款用于前列腺癌诊断的创新核药获批临床，正式杀入核药赛道——由旗下核药研发平台云核医药开发的INR101注射液获NMPA批准临床，适用于前列腺癌患者PSMA阳性病灶的PET成像。云南白药还有一款用于前列腺癌治疗的创新核药项目INR102，目前已完成模型动物的药效评价和组织分布研究，并启动药学研究，并已完成前体non-GMP生产及放射性制剂的工艺小试研究。此外，核药领域新兴力量也不容小觑，例如先通医药作为中国核药领域融资最多的企业，已拥有超20款极具竞争力的放射性药物在研管线，覆盖神经、心血管、肿瘤三大领域；包括智核生物、辐联医药、核欣医药等新锐核药企业，也完成了大大小小的融资，成为备受瞩目的行业新星。03核药CRO/CDMO“起风了”ADC（抗体偶联药物）的研发火热，带动了ADC CDMO行业的繁荣。而随着国内核药行业迎来“黄金时代”，核药CRO/CDMO也在快速兴起。例如，东诚药业一边研发核药产品，一边通过旗下米度生物为国内外药企提供核药CRDMO服务，“既做挖矿人、也做卖水人”。在非核药领域，米度生物的定位是分子影像CRO，在小分子、多肽、抗体、多糖、细胞治疗等创新品类上的临床前分子标记能力卓越，具有良好的放射性示踪剂生产和影像分析能力。在核药领域，米度生物可以提供从早筛化合物到上市注册的一站式服务核药CRDMO，从药学研究、非临床研究、临床研究（I期-IV期）、注册申报等全流程一站式CRO服务，并为之提供临床阶段的药品工艺转移、工艺优化、生产运输等CDMO服务，目前已助力20多个核药产品获得临床试验批件。米度生物的经营业务图片来源：东诚药业2023年财报自2020年战略转型CDMO以来，东曜药业已成为全球少数具备抗体偶联药全产业链的CDMO服务公司之一，2023年CDMO/CMO业务实现收入1.41亿元，同比增长94%。目前，东曜药业已与乐普生物、诗健生物、博锐生物、智核生物及皓元医药等战略伙伴达成ADC药物、放射性核素偶联药物（RDC）以及其他更广泛的生物偶联药物领域的全方位合作。为了突破行业痛点，昭衍新药计划在临床CRO业务方面深耕基因药、罕见病、生殖、妇科、儿童、核药等特色领域，提供包含注册申报、医学撰写、项目管理、药物警戒等一站式临床运营服务。此外，一些从事核药外包业务的未上市公司也值得关注，包括益诺思、夸克医药等。益诺思是国内最早开展放射性药物安全性评价的单位之一，打造了国内少有的放射性同位素平台（拥有31种同位素使用资质，可同时开展啮齿类和非啮齿类动物实验），例如为苏州博锐创合[¹⁸F]BF₃-BPA注射液（BR-02）提供了包括冷药和热药在内的全套非临床药代动力学及安全性评价研究服务，助力其顺利获批IND。值得一提的是，苏州博锐创合是国内CXO龙头药明康德和北京大学分子工程苏南研究院建立的合资公司，已布局了多个处于临床阶段的RDC产品。CRO服务公司夸克医药，在核医学、细胞与基因治疗、心脑血管、肿瘤、神经精神、呼吸等领域拥有丰富的经验。其中，在核医学领域，聚焦放射性药物、放射治疗与影像、同位素示踪，为国内外放射性诊疗产品提供核医学临床研究服务，从注册申报到临床运营再到商业化赋能。04结语当下，无论是国内市场还是海外市场，核药赛道均呈现出欣欣向荣的发展态势。在海外，先行者诺华、拜耳已经尝到甜头，尤其诺华一直在不断大手笔加码核药赛道，同时阿斯利康、礼来等跨国药企也通过股权投资、技术引进多种方式切入核药领域。毫无疑问，随着国内核药的研发火热，以及核药CRO/CDMO迎来发展高峰，将吸引更多药企入场。参考资料各家公司的财报、公告、官微